[发明专利]刺玫果总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药的提取物及其提取方法和其药物用途。

背景技术

山刺玫(Rosa davurica Pall.)，蔷薇科蔷薇属落叶灌木植物，主要分布于我国东北地区，其果实又名刺玫果，野蔷薇果，民间把它作为一种营养丰富的野果，大量采食，制成果酒、泡茶等，刺玫果味微酸，性温。传统医学将刺玫果列为补药，据《中华大辞典》称：刺玫果具有健脾理气、养血调经之功效。现代医学研究发现，刺玫果具有抗衰老、抗疲劳、耐缺氧，增强人体免疫功能作用，长期服用能显著提高人体中SOD含量。果肉内含有丰富的维生素，刺玫果是Vc含量最高的果实之一，还含有生物活性物质齐敦果酸和白桦脂酸。此外，刺玫果中还含有有机酸，黄酮类化合物、香豆素、甾醇类化合物、三萜类化合物、烯烃类、皂甙、挥发油、多种矿物质、微量元素。

刺玫果含有大量的活性物质，其中的黄酮类化合物具有抗氧化、降低脂质过氧化反应、降低心肌耗氧量、防治血管硬化、降压、抗衰老、抗自由基和抗癌、防癌等作用。

张振杰，等对刺玫果萃取液进行了研究，发表了刺玫果胶囊的制备方法，并申请了专利，发明名称：刺玫果萃取胶囊，申请号：01109615.2，同时有许多关于刺玫果的研究报道。

国内外有少量有关刺玫果的生态学、活性成分提取、化学成分、药理作用的研究。未见基于醇提热回流法、聚酰胺纯化法，使刺玫果有效部位总黄酮含量＞50％的报道；未见有刺玫果有效部位、其提取物中总黄酮含量＞50％有抗心肌缺血、降血脂、抗心律失常作用的研究报道。

刺玫果自然资源丰富，药理活性广泛，但开发应用较少。

发明内容

本发明提供一种刺玫果总黄酮提取物及其提取方法和其医药用途，目的之一是提供刺玫果总黄酮提取物，其中总黄酮含量大于50％；目的之二是提供了该刺玫果总黄酮提取物的新的药物用途。

为实现上述发明目的，本发明采取刺玫果总黄酮提取方法如下：

a.将刺玫果干燥粉碎，用6-10倍量65-75％乙醇热回流提取3次，每次5h、3h、1h，过滤，合并提取液；

b.将步骤a得到的提取液上30-60目聚酰胺柱，经水洗至无色后，继用65-75％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。

通过采用上述刺玫果总黄酮提取方法，得到的刺玫果总黄酮提取物，其总黄酮含量大于50％，为浅黄色至褐色，粉末状，味苦，可溶于乙醇。

本发明刺玫果总黄酮提取物、其总黄酮含量大于50％在制备治疗冠心病，心肌缺血，高血脂，心律不齐的药物中的应用。

当本发明用于制备治疗冠心病，心肌缺血，高血脂，心律不齐的药物时，其口服或胃肠外给药，均是安全的，在口服情况下，其可以任何常规形式给药，例如散剂、粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂、溶液剂、悬浮液、糖浆、口腔含片、舌下含片等；当该药肠胃外给药时，可采用任何常规形式，例如注射剂：如静脉内注射、软膏剂、栓剂、经皮给药、吸入剂等。

本发明制备治疗冠心病，高血脂，心肌缺血和心律不齐的药物是由有效部位或有效部位与固体或液体的赋形剂一起构成的，这里使用的固体或液体的赋形剂在本领域是众所周知的，下面举几个具体例子，散剂是内服的粉末剂，它的赋形剂有乳糖、淀粉、浆糊精、碳酸钙、合成或天然硫酸铝、氧化镁、硬脂酸镁、碳酸氢钠、干燥酵母等；溶液剂的赋形剂有水、甘油、丙二醇、单糖浆、乙醇、乙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇等；软膏剂的赋形剂可以使用脂油、含水羊毛脂、凡士林、甘油、蜂蜡、木蜡、液体石蜡、树脂、高级蜡等组合成的疏水剂或亲水剂。

本发明的有益效果是，山刺玫为直立灌木，其果实每年都可以利用，资源非常丰富，经过研究发现刺玫果中含总黄酮达27％-30％之多，刺玫果提取物中总黄酮含量大于50％的提取、精制方法未见报道，其治疗冠心病，高血脂，心肌缺血和心律不齐的药物用途属首次发现。刺玫果总黄酮提取物、其总黄酮含量大于50％的特征为浅黄色至褐色，粉末状，味苦，可溶于乙醇。

有效物质的剂量可以根据服用方式，病人的年龄和体重及病情严重程度和其它类似的因素而改变，口服量为：100-200mg/次，每日2-3次服用；注射80-120mg/次，每日2-3次。

具体实施方式

实施例1：

a.将刺玫果干燥粉碎，用6倍量75％乙醇热回流提取3次，每次5h、3h、1h，过滤，合并提取液；

b.将步骤a得到的提取液上30目聚酰胺柱，经水洗至无色后，继用75％乙醇洗脱，收集洗脱液，回收乙醇得浸膏，干燥至恒重。

实施例2：