[发明专利]尼莫地平的制备方法有效
| 申请号： | 201110058543.5 | 申请日： | 2011-03-11 |
| 公开（公告）号： | CN102174012A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | 王兵;张博;沈平;王龙闯 | 申请（专利权）人： | 山东新华制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/90 | 分类号： | C07D211/90 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 255000 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 尼莫地平 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种尼莫地平的制备方法，包括氨酯反应和环合反应，其特征在于氨酯反应和环合反应的反应步骤为：
A、在氨酯反应中，通氨反应结束后，先加入无机盐对氨酯反应液除水，然后再精馏得到3-氨基巴豆酸异丙酯；
B、将所得的3-氨基巴豆酸异丙酯与2-(3-硝基苯亚甲基)-乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯以脂肪醇作为反应溶剂进行环合反应。
2.根据权利要求1所述的尼莫地平的制备方法，其特征在于无机盐与氨酯反应液重量比为1∶30～40。
3.根据权利要求1所述的尼莫地平的制备方法，其特征在于环合反应中各组料的摩尔比为：
2-(3-硝基苯亚甲基)-乙酰乙酸-2-甲氧基乙酯∶3-氨基巴豆酸异丙酯∶脂肪醇＝1∶1.0～1.2∶5～10。
4.根据权利要求1所述的尼莫地平的制备方法，其特征在于环合反应的温度为30～70℃。
5.根据权利要求2所述的尼莫地平的制备方法，其特征在于无机盐为无水氯化钙、氯化钠、无水硫酸镁或硫酸钠中的一种。
6.根据权利要求3所述的尼莫地平的制备方法，其特征在于脂肪醇为C1～C3的脂肪醇。
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