[发明专利]环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用及其药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用及其药物组合物，属于天然药物用途技术领域。

背景技术

血液凝固过程中形成的纤维蛋白，被分解液化的过程，叫纤维蛋白溶解（简称纤溶）。参与纤溶过程的一系列化学物质组成的系统称为纤溶系统。纤溶是体内重要的抗凝血过程。它和血凝过程一样，也是机体的一种保护性生理反应。对体内血液经常保持液体状态与管道畅通起着重要的作用。纤溶系统包括：纤维蛋白溶解酶（简称纤溶酶）、纤溶酶的激活物与抑制物3个组成部分。纤维蛋白溶解（简称纤溶）的基本过程可分为两个阶段：纤溶酶原的激活与纤维蛋白的降解。纤维蛋白溶解酶又称为纤溶酶,该酶通常以纤溶酶原的形式存在，在纤溶酶原激活物的作用下转变为纤溶酶才能降解纤维蛋白网。纤溶酶的活化在纤溶过程中起着重要的作用。纤溶系统功能亢进会导致多种疾病。其中原发性纤维蛋白溶解过度可引起出血，包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血，后者常见于肿瘤、白血病，妇产科意外、严重肝病出血。因此，抑制纤溶酶的药物可以治疗因纤溶亢进引起的上述疾病 。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供了环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用，及其药用组合物。

为了解决上述技术问题，本发明提供了如下的技术方案：

1、环烯醚萜苷及其衍生物作为纤溶酶抑制剂的应用；所述的环烯醚萜苷及其衍生物为式Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ化合物所能接受的盐或酯形式：

式Ⅰ：

R₁是H、-OH、-NH₂、-NO₂、-COOH、-COOCH₃、-COOCH₂CH₃、-COO-C₁-C₈烷基、-COO-氟烷基、C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₈羧酸、C₁-C₈羧酸酯、吡啶基、苯基或苄基，苯基或苄基的环可以任选被1-3个独立自选卤素、C₁-C₈烷基、全氟烷基、-COO-C₁-C₈烷基，-COO-氟烷基、-COO-C₃-C₆环烷基、-OH、-NH₂和-NO₂的基团取代，HSCH₂-、CH₃SCH₂CH₂-、3-吲哚基亚甲基、4-咪唑基亚甲基；

R₂是H，-OH，C₁-C₈烷基，卤素，-NH₂，-NO₂；

R₃是H，-OH，C₁-C₈烷基，卤素，-NH₂，-NO₂；

R₄是H、-OH、-NH₂、-NO₂、-COOH、-COOCH₃、-COOCH₂CH₃、-COO-C₁-C₈烷基、-COO-氟烷基、C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、C₁-C₈羧酸、C₁-C₈羧酸酯、吡啶基、苯基或苄基，苯基或苄基的环可以任选被1-3个独立自选卤素、C₁-C₈烷基、全氟烷基、-COO-C₁-C₈烷基，-COO-氟烷基、-COO-C₃-C₆环烷基、-OH、-NH₂和-NO₂的基团取代，HSCH₂-、CH₃SCH₂CH₂-、3-吲哚基亚甲基、4-咪唑基亚甲基；

式Ⅱ：