[发明专利]一种肽改性链段及其在肽分子影像探针改性中的应用无效
| 申请号： | 201110038979.8 | 申请日： | 2011-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN102276688A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 杨敏;严勇军;陈小元 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07K2/00 | 分类号： | C07K2/00;A61K51/08;A61K101/00;A61K101/02;A61K103/00;A61K103/10 |
| 代理公司： | 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 | 代理人： | 夏晏平 |
| 地址： | 214063 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 改性 及其 分子 影像 探针 中的 应用 | ||
1.一种肽改性链段，其特征在于：结构式如下：
（L）m-（A）n-（S）o，
其中L为连接链段，m为0-10；A为PN或NP氨基酸对，n为1-10；S为间隔链段，o为0-10。
2.如权利要求1所述的肽改性链段，其特征在于：所述连接链段L为甘氨酸或乙二醇组成；所述m为1-10，o为1-10；所述m为3，n为1，o为1。
3.如权利要求2所述的肽改性链段，其特征在于：所述PN或NP氨基酸对中，氨基酸P和氨基酸N具有相反电荷。
4.如权利要求3所述的肽改性链段，其特征在于：所述P为精氨酸或赖氨酸，N为天冬氨酸或谷氨酸，具体选自如下8种组合，PN：精氨酸-天冬氨酸，精氨酸-谷氨酸，赖氨酸-天冬氨酸，赖氨酸-谷氨酸；NP：天冬氨酸-精氨酸，天冬氨酸-赖氨酸，谷氨酸-精氨酸，谷氨酸-赖氨酸。
5.如权利要求4所述的肽改性链段，其特征在于：所述间隔链段S由氨基酸或乙二醇组成。
6.一种如权利要求1-5任一所述的肽改性链段在肽分子影像探针改性中的应用，其特征在于：是将肽改性链段插入到分子探针结构中靶向肽部分和显像核素部分之间制备得到改性后的肽分子影像探针。
7.如权利要求6所述的应用，其特征在于：所述分子探针结构靶向肽部分为具有肿瘤靶向作用的多肽。
8.如权利要求7所述的应用，其特征在于：所述分子探针结构靶向肽部分为胃泌素受体肽。
9.如权利要求8所述的应用，其特征在于：所述显像核素部分为用于PET/SPECT的显像核素、含PET/SPECT显像核素的标记前体或近红外线荧光显像核素中的任意一种。
10.如权利要求9所述的应用，其特征在于：所述用于PET/SPECT的显像核素为18F，11C，68Ga，64Cu，99mTc，188Re；所述用于PET/SPECT的显像核素为18F或68Ga；所述含PET/SPECT显像核素的标记前体为18F-FP, 18F-SFB, 18F-FBA, 68Ga-DOTA，68Ga-NOTA，64Cu-DOTA，99mTc-hynic；所述含PET/SPECT显像核素的标记前体为18F-FP或68Ga-DOTA；所述近红外线荧光显像核素为Cy5.5。
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