[发明专利]花生茎叶提取物及其制备方法用途

说明书

技术领域

本发明属于医药领域。具体地，本发明涉及以花生茎叶为原料提取含有总甾醇和总酚酸的活性提取物、及该活性提取物的制备方法和用途。

背景技术

失眠，是以难以入睡和睡眠维持困难为特征的一种最常见的睡眠障碍，是睡眠质量或数量达不到正常需求的一种主观体验。在现代化生活所带来的社会节奏加快及竞争加剧的今天，失眠是一种十分普遍的现象。流行病学调查显示，美国有33％的人患有失眠，在欧洲4％～22％的人受到失眠的严重影响，而我国目前失眠症的发病率也高达10％～20％。长期失眠对人的身心健康有害，容易引起脏器功能紊乱和免疫功能下降，并与溃疡病、高血压病、冠心病、糖尿病以及其他精神疾病有一定的相关性。因此，治疗失眠对于改善人们的生活质量及健康的获得是很重要的。

失眠症的治疗方法主要包括药物治疗和非药物治疗两大类。用于治疗失眠的药物种类繁多，催眠药是治疗短暂性失眠症和慢性原发性失眠症的首选药物，其他的还包括抗抑郁药、抗焦虑药和抗精神病药等。由于镇静催眠药对中枢神经系统有广泛的抑制作用，长期使用，几乎都可产生耐受性和依赖性，突然停药时可产生阶段症状等不良反应，因此大大影响了这些药物的临床应用。相对于西药的毒副作用、不良反应来说，中医药的安全性、有效性早已被长期临床实践所证实，积累了较多治疗失眠的有效方药，为失眠的防治作出了贡献，同样也为中药新药研究提供了理论依据和源泉。

花生茎叶为豆科落花生属植物落花生的茎叶，《中华本草》记载其味甘、淡，性平，具有清热解毒、宁神降压的功效。但是，目前对于花生茎叶的活性成分研究报道却很少，从而限制了其进一步开发及在临床中的应用。

发明内容

因此，本发明的一个目的是提供一种花生茎叶提取物。本发明的另一个目的是提供包含所述花生茎叶提取物的药物组合物。本发明的另一个目的是提供所述花生茎叶提取物或所述药物组合物的用途。

针对上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

一方面，本发明提供一种花生茎叶提取物，所述花生茎叶提取物包含一种或多种选自甾醇类和酚酸类的化合物。

优选地，所述一种或多种选自甾醇类和酚酸类化合物的重量之和占花生茎叶提取物重量的50％以上。

更优选地，所述的甾醇类化合物包括豆甾烷-3β，6α-二醇、大豆甾醇B、5，8-过氧化麦角甾-7，22-二烯-3β-醇、(22E，24R)-麦角甾-7，22-二烯-3β-醇、和/或麦角甾-5，22-二烯-3-醇-7-酮；所述酚酸类化合物包括水杨酸、原儿荼酸、对羟基苯甲酸、对甲氧基苯甲酸、对羟基桂皮酸、对甲氧基桂皮酸、异香草酸、和/或异阿魏酸。

另一方面，本发明提供一种花生茎叶提取物的制备方法，所述方法包括以下步骤：

(1)取花生茎叶药材经溶剂提取；

(2)将提取液减压浓缩，加水分配；

(3)将步骤(2)获得的水分配液依次用不同极性的溶剂进行萃取，收集中等极性萃取液部分，回收溶剂并干燥，即得花生茎叶治疗失眠症的有效部位(总甾醇+总酚酸)；或/和

(4)将步骤(3)获得的中等极性萃取液部分回收溶剂，加入适量水进行分配，将水分配液通过大孔吸附树脂，用水、低浓度的甲醇或乙醇水溶液洗脱，弃去洗脱液；用高浓度甲醇或乙醇水溶液洗脱，收集洗脱液，回收溶剂并干燥，即得花生茎叶治疗失眠症的有效部位(总甾醇+总酚酸)。

优选地，根据以上制备方法，所述步骤(1)中的溶剂可以选自水、甲醇、乙醇和丙酮中的一种或多种，提取方法可以为温浸、热回流和/或渗漉；或/和步骤(3)中所述依次用不同极性的溶剂进行萃取为：首先用低极性溶剂和/或高极性溶剂萃取，再用中等极性溶剂萃取。

优选地，根据以上制备方法，所述步骤(4)中所述大孔吸附树脂选自非极性大孔吸附树脂、弱极性大孔吸附树脂、中极性大孔吸附树脂、极性大孔吸附树脂。

优选地，根据以上制备方法，所述大孔吸附树脂选自HPD-300大孔吸附树脂。

再一方面，本发明提供一种药物组合物，包含有效剂量的前述花生茎叶提取物。

优选地，所述药物组合物的剂型为胶囊剂、片剂、颗粒剂、滴丸、软胶囊剂、分散片、口腔崩解片、缓释片、控释片、注射液、输液用无菌粉末或注射用无菌粉末。

还一方面，本发明提供所述的花生茎叶提取物或所述的药物组合物在制备预防和/或治疗失眠性疾病的药物中的用途。

具体来说，上述花生茎叶提取物包含一种或多种选自甾醇类和酚酸类的化合物。优选地，一种或多种选自甾醇和酚酸类化合物之和的重量占花生茎叶提取物重量的50％以上。