[发明专利]5-氨基-4-羟基-戊酰基酰胺有效
| 申请号： | 201080055694.9 | 申请日： | 2010-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN102770413A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | G.卡拉亚诺夫;B.R.R.克斯特利恩;K.帕克斯;B.B.萨穆尔森;W.B.G.舍彭斯;J.W.J.图林;H.K.瓦尔贝格;J.K.韦格纳 | 申请（专利权）人： | 爱尔兰詹森研发公司;美迪维尔公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64;C07D213/74;C07D277/30;C07D401/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D493/04;A61K31/506;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;李进 |
| 地址： | 爱尔兰*** | 国省代码： | 爱尔兰;IE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 羟基 戊酰基酰胺 | ||
1.一种式I的化合物，
，
其中
R1为卤代、C1-4烷氧基、三氟甲氧基；
R2为下式的基团：
R3为下式的基团：
R4为下式的基团：
n为0或1；
各A独立为CH或N；
R5及R6独立为氢、C1-4烷基或卤代；
R7为C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基；
R8为C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基；
各R9独立为C1-4烷基、环丙基、三氟甲基、C1-4烷氧基或二甲氨基；
R10为氢、C1-4烷基、环丙基、三氟甲基、C1-4烷氧基或二甲氨基；
R11为氢或C1-4烷基；
其药学上可接受的加成盐和药学上可接受的溶剂合物。
2.权利要求1的化合物，其中R1为卤代或甲氧基。
3.权利要求1的化合物，其中R1为氟代或氯代；该氟代或氯代于邻位取代；或R1为甲氧基；该甲氧基于间位取代。
4.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为下式的基团
。
5.权利要求1-3中任一项的化合物，其中R2为下式的基团
。
6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中
R5为氢，及R6为卤代或C1-4烷基；R5为卤代及R6为氢；R5为卤代或C1-4烷基，及R6为氢；或R5和R6均为氢或均为卤代；
R11为C1-4烷基。
7.权利要求1-5中任一项的化合物，其中
R5为氢及R6为氟代或氯代；R5为氟代或氯代及R6为氢；R5为氢及R6为甲基；R5和R6均为氢或R5为氯代及R6为氟代；更特别是其中R5为氢及R6为氟代；R5为氯代及R6为氢；R5为氢及R6为甲基；R5和R6均为氢或R5为氯代及R6为氟代；及R11为甲基。
8.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R3为下式的基团
。
9.权利要求1-7中任一项的化合物，其中R3为下式的基团
。
10.权利要求9的化合物，其中R8为甲基或2-甲氧基乙基。
11.权利要求1-10中任一项的化合物，其中R9为C1-2烷氧基或二甲氨基。
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