[发明专利]含有取代的γ内酰胺的眼用制剂和其使用方法

权利要求书

1.一种眼用制剂，其包含眼用可接受的液体媒介物中浓度为0.01至0.12%(w/v)的至少一种治疗活性剂或其药学上可接受的盐，其中所述活性剂具有以下结构：

其中

A是-(CH₂)₆-、顺式-CH₂CH=CH-(CH₂)₃-或-CH₂C≡C-(CH₂)₃-，其中一个或两个CH₂部分可被S或O取代；或

A是-(CH₂)_m-Ar-(CH₂)_o-，其中Ar是内亚芳基或杂内亚芳基，m和o的总和是1至4，并且其中一个或两个CH₂部分可被S或O取代；

R₁是H或C₁至C₆烷基；以及

B是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

2.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包含有效量的至少一种缓冲液。

3.根据权利要求2所述的制剂，其中所述缓冲液包含磷酸盐、柠檬酸盐或硼酸盐。

4.根据权利要求3所述的制剂，其中所述缓冲液包含磷酸盐和柠檬酸盐。

5.根据权利要求2所述的制剂，其中所述缓冲液使所述制剂的pH值维持在6.5与7.5之间。

6.根据权利要求2所述的制剂，其中所述缓冲液使所述制剂的pH值维持在7.0与7.4之间。

7.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包含至少一种防腐剂。

8.根据权利要求7所述的制剂，其中所述防腐剂是选自由以下组成的组：苯扎氯铵、二氧化氯、氯丁醇、硫柳汞、乙酸苯汞和硝酸苯汞。

9.根据权利要求8所述的制剂，其中所述防腐剂是苯扎氯铵。

10.根据权利要求9所述的制剂，其包含0.01至0.05%(w/v)的苯扎氯铵。

11.根据权利要求9所述的制剂，其包含0.015至0.025%(w/v)的苯扎氯铵。

12.根据权利要求9所述的制剂，其包含0.02%(w/v)的苯扎氯铵。

13.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包含至少一种张度剂。

14.根据权利要求13所述的制剂，其中所述张度剂选自由以下组成的组：甘油、甘露糖醇、山梨醇或氯化钠。

15.根据权利要求13所述的制剂，其包含总浓度为1.20至1.25%(w/v)的张度剂。

16.根据权利要求13所述的制剂，其包含总浓度为1.22%(w/v)的张度剂。

17.根据权利要求1所述的制剂，其进一步包含增溶剂。

18.根据权利要求17所述的制剂，其中所述增溶剂是多乙氧基醚、羟基-β-环糊精、Solutol或聚氧乙烯40硬脂酸酯。

19.根据权利要求17所述的制剂，其中所述增溶剂是多乙氧基醚。

20.根据权利要求1所述的制剂，其包含浓度为0.05至0.1%(w/v)的治疗活性剂。

21.根据权利要求1所述的制剂，其包含浓度为0.05%(w/v)的治疗活性剂。

22.根据权利要求1所述的制剂，其包含浓度为0.075%(w/v)的治疗活性剂。

23.根据权利要求1所述的制剂，其包含浓度为0.01%(w/v)的治疗活性剂。

24.根据权利要求1所述的制剂，其中B是苯基。

25.根据权利要求1所述的制剂，其中B是烷基苯基。

26.根据权利要求1所述的制剂，其中B是羟烷基苯基。

27.根据权利要求1所述的制剂，其中R₁是C₃烷基。