[发明专利]尼古丁半抗原、免疫偶联物及它们的用途无效
| 申请号: | 201080050548.7 | 申请日: | 2010-09-14 |
| 公开(公告)号: | CN102781929A | 公开(公告)日: | 2012-11-14 |
| 发明(设计)人: | 金姆·D·扬达 | 申请(专利权)人: | 斯克利普斯研究院 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4439;A61P25/34 |
| 代理公司: | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人: | 李献忠 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 尼古丁 半抗原 免疫 偶联物 它们 用途 | ||
1.式(I)的半抗原:
其中,X是不含有硫醇基团的连接片段部分。
2.根据权利要求1所述的半抗原,其中X选自:
-OY,
-OCH3,
-OCO(CH2)nCOY,
-OCO(CH2)nCNY,
-OCO(CH2)n Y,
-OCOCH=Y,
-OCOCH(O)CH2,
-OCOCH(OH)CH2Y,
-OCO(CH2)nCH(OH)CH2Y,
-OCO(CH2)nCH(O)CH2Y,
-OCOC6H5,
-O(CH2)nY
-CO2Y,
-COY,
-CO(CH2)nCOY,
-CO(CH2)n CNY,
-CONH(CH2)n Y,
-CH2OCO(CH2)nCOY,
-CH2OCO(CH2)nCNY,
-(CH2)nY,
-CH2Z(CH2)nY,
-(CH2)n-C6H10-(CH2)m-COY,
-(CH2)n-C6H4-(CH2)m-COY,
-NH(CH2)nCOY,
-NH(CH2)kC6H10-(CH2)mCOY,
-NH(CH2)mC6H4-(CH2)pCOY,
-NHCO(CH2)nCOY,
-NHCO(CH2)kC6H10-(CH2)mCOY,
-NHCO(CH2)mC6H4-(CH2)pCOY,
-C≡C-(CH2)nNHY,
-C≡C-(CH2)nCOY,
-C≡C-(CH2)nC6H10-(CH2)mCOY,
-C≡C-(CH2)nC6H10-(CH2)mNHY,
-C≡C-(CH2)mC6H4-(CH2)pCOY,
-C≡C-(CH2)mC6H4-(CH2)pNHY,
-CH=CH-(CH2)nNHY,
-CH=CH-(CH2)nCOY,
-CH=CH-(CH2)nC6H10-(CH2)mCOY,
-CH=CH-(CH2)nC6H10-(CH2)mNHY,
-CH=CH-CH2)mC6H4-(CH2)pCOY,
-CH=CH-(CH2)mC6H4-(CH2)pNHY,
-SCO(CH2)nCOY,
-S(CH2)nY,
-(CH2)n-R1-(CH2)r-R2-Y,
-Z(CH2)nY,
-ZCO(CH2)nCOY
其中n是整数,从约1到约20;m是整数,从约0到约6;k是整数,从约0到约20;P是整数,从约0到约6;r是整数,从约1到约20;Z选自-O-、-CH2-、和-NH-;R1和R2各自独立地选自-NHCO-、-CONH-、-CONHNH-、-NHNHCO-、-NHCONH-、-CONHNHCO-、和-S-S-;和Y选自-H、-OH、=CH2、-CH3、-OCH3、-COOH、卤素、酰基、2-硝基-4-磺酸基苯甲酸酯和N-氧代琥珀酰亚胺酯、N-马来酰亚胺、亚氨酰化物、异氰酸酯、异硫氰酸酯、卤化甲酸酯、乙烯基砜、亚氨酸酯、苯基乙醛酸、酰肼、叠氮基、氨基、和N-羟基琥珀酰亚胺酯。
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