[发明专利]3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-环戊基丙腈的羟基衍生物、酮基衍生物和葡糖苷酸衍生物有效

专利信息
申请号: 201080049430.2 申请日: 2010-10-08
公开(公告)号: CN102596960A 公开(公告)日: 2012-07-18
发明(设计)人: J·D·罗吉斯;A·西林;A·G·亚瓦尼蒂斯;S·舍帕德;L·G·加尔雅;李梅;F·M·内扎 申请(专利权)人: 因西特公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;徐志明
地址: 美国特*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡咯 嘧啶 吡唑 环戊基丙腈 羟基 衍生物 葡糖
【权利要求书】:

1.一种式I的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

n个C-H基团各自独立地被C-OH取代;或,

一个CH2基团独立地被C=O取代;或,

一个C-H基团被以下基团取代:

两个C-H基团各自独立地被C-OH取代,且一个C-H基团被以下基团取代:

n是1、2、3或4;

条件是所述化合物不选自:

3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-羟基环戊基)丙腈;

3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(2-羟基环戊基)丙腈;

3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(3-氧代环戊基)丙腈;

和其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中:

氰基的α位碳原子不被C-OH或C=O基团取代;且

氰基的β位碳原子不被C-OH基团取代。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n个C-H基团各自独立地被C-OH取代。

4.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是1。

5.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是2。

6.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是3。

7.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中n是4。

8.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中一个CH2基团独立地被C=O取代。

9.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中一个C-H基团被以下基团取代:

10.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中一个饱和的C-H基团被以下基团取代:

11.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中两个C-H基团各自独立地被C-OH取代,且一个C-H基团被以下基团取代:

12.根据权利要求1所述的化合物,其选自:

6-(3-(1-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-2-氰基乙基)环戊氧基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-羧酸;

3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1,2-二羟基环戊基)丙腈;和

3-(4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基)-3-(1-羟基环戊基)丙腈;

或前述任一种的药学上可接受的盐。

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