[发明专利]制备青蒿素的光化学法

权利要求书

1.制备青蒿素的方法，包括以下步骤：

-制备混合物，该混合物包含(i)式(I)的二氢青蒿酸衍生物

其中

-X是O、S、NH或NO，

-Y是选自式(II)、(III)和(IV)的基团

或者当X是O时，Y可以表示OR₄

-R₁和R₂彼此独立地为氢；C₃-C₁₀环烷基基团或直链或支化的C₁-C₁₂烷基基团，所述烷基基团是未取代的或由一个或多个选自C₁-C₆烷基基团和卤素的取代基取代；三氟甲基基团；环烷基烷基基团，其中环烷基和烷基按以上定义；直链或支化的C₂-C₁₂链烯基基团，所述链烯基基团是未取代的或由一个或多个选自C₁-C₆烷基基团和卤素的取代基取代；C₅-C₁₄芳基或杂芳基基团，所述芳基或杂芳基基团是未取代的或由一个或多个选自C₁-C₆烷基基团和卤素的取代基取代；芳基烷基基团，其中芳基和烷基按以上定义；或杂芳基烷基基团，其中杂芳基和烷基按以上定义；

-R₃是R₁、OR₁、NHR₁或NR₁R₂，其中R₁和R₂按以上定义；

-R₄等同于R₁，所不同的是R₄不能表示氢或者R₄表示甲硅烷基基团；

(ii)至少一种有机溶剂和(iii)光敏剂，

-借助于光源使所述混合物经受光致氧化作用，和

-回收由此获得的青蒿素。

2.权利要求1的方法，其特征在于所述二氢青蒿酸衍生物具有式(Ia)

其中X和Y按权利要求1所定义。

3.根据权利要求1或2的方法，其特征在于所述至少一种有机溶剂选自醇、氯化溶剂、酮、亚砜、腈、N，N-二取代的胺、酯、氮化杂环类、醚、烷烃、芳族溶剂、及其混合物。

4.根据权利要求1至3中任一项的方法，其特征在于所述至少一种有机溶剂是二氯甲烷。

5.根据权利要求1至4中任一项的方法，其特征在于所述极性溶剂以相对于式(I)或(Ia)的二氢青蒿酸衍生物为约4至20体积的比率使用。

6.根据权利要求1至5中任一项的方法，其特征在于所述光敏剂选自玫瑰红、四苯基卟啉、四苯基卟啉衍生物、四甲基硫堇氯化物(亚甲基蓝)和甲苯胺蓝。

7.根据权利要求1至6中任一项的方法，其特征在于所述光敏剂以相对于式(I)或(Ia)的二氢青蒿酸衍生物为约0.000001至1当量的摩尔比使用。

8.根据权利要求1至7中任一项的方法，其特征在于所述混合物包含酸催化剂。

9.根据权利要求1至8中任一项的方法，其特征在于所述酸催化剂的存在量为0.5当量每当量式(I)或(Ia)的化合物。

10.根据权利要求1至9中任一项的方法，其特征在于所述酸催化剂是质子酸。

11.根据权利要求1至9中任一项的方法，其特征在于所述酸催化剂是三氟乙酸。