[发明专利]基于氯高铁血红素衍生物的抗微生物剂

权利要求书

1.通式(I)化合物或其异构体或异构体混合物或者其药学上可接受的盐作为抗微生物剂的应用，

其中R₁和R₂是相同的或不同的，条件是R₁和R₂二者不同时是-OH，且其中

R₁和R₂中的任一个是-OH，且另一个是-ArgArgTrpHisArgLeuLysGlu(OMe)OH、-ArgTrpHisArgLeuLysGlu(OMe)OH、-Val-Gly-Ala-(D-Leu)-Ala-(D-Val)-Val-(D-Val)-Trp-(D-Leu)-X-(D-Leu)-Trp-(D-Leu)-Trp-NHCH₂CH₂OH，其中X＝Trp或Phe或Tyr(短杆菌肽D)、-N^δ-环-(Orn-Leu-D-Phe-Pro-Val)₂(短杆菌肽S)、-Arg-Gly-Asp-OH或-Arg-Arg-Trp-Trp-Arg-Phe-OH；

或R₁和R₂各自是-ArgOMe、-SerOMe、-βAlaHA、-βAlaHis、-NHCH₂CH₂OH、-GlyOMe、-NHCH(CH₂OH)CH₂OH、-NHCH₂CH(OH)CH₂OH、-Glu(ArgOMe)-ArgOMe、-HA或-Arg-ArgOMe，

其中HA是组胺部分

且Meⁿ⁺是Fe²⁺或Fe³⁺。

2.根据权利要求1所述的应用，其中所述抗微生物剂是抗细菌剂。

3.根据权利要求2所述的应用，其中所述抗细菌剂对革兰氏阳性的葡萄球菌属、芽孢杆菌属、肠球菌属和/或微球菌属细菌属有活性。

4.根据权利要求3所述的应用，其中所述细菌选自：金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和藤黄微球菌种。

5.根据权利要求3所述的应用，其中所述细菌是金黄色葡萄球菌209P、粪肠球菌BKM B-871、藤黄微球菌BKM Ac-2230、金黄色葡萄球菌No.25923ATCC、金黄色葡萄球菌No.100KC、表皮葡萄球菌No.533、粪肠球菌No.559或屎肠球菌No.569株。

6.根据权利要求1所述的应用，其中所述抗微生物剂是抗真菌剂。

7.根据权利要求6所述的应用，其中所述抗真菌剂对念珠菌属和/或隐球菌属微真菌属有活性。

8.根据权利要求7所述的应用，其中所述微真菌是新型隐球菌或白色念珠菌。

9.根据权利要求6所述的应用，其中所述微真菌是白色念珠菌No.927或新型隐球菌No.3465株。

10.根据权利要求1-9中任一项所述的应用，其中在通式(I)化合物中

R₁和R₂中的任一个是-OH，且另一个是-Val-Gly-Ala-(D-Leu)-Ala-(D-Val)-Val-(D-Val)-Trp-(D-Leu)-X-(D-Leu)-Trp-(D-Leu)-Trp-NHCH₂CH₂OH，其中X＝Trp或Phe或Tyr(短杆菌肽D)、-N^δ-环-(Orn-Leu-D-Phe-Pro-Val)₂(短杆菌肽S)、-Arg-Gly-Asp-OH或-Arg-Arg-Trp-Trp-Arg-Phe-OH；

或R₁和R₂各自是-NHCH₂CH₂OH、-GlyOMe、-NHCH(CH₂OH)CH₂OH、-NHCH₂CH(OH)CH₂OH、-Glu(ArgOMe)-ArgOMe、-HA或-Arg-ArgOMe，

其中HA是组胺部分