[发明专利]PDE4的双环杂芳基抑制剂无效
| 申请号： | 201080043000.X | 申请日： | 2010-08-19 |
| 公开（公告）号： | CN102686578A | 公开（公告）日： | 2012-09-19 |
| 发明（设计）人： | S·P·戈维克;C·博勒加德;D·A·加玛彻;M·R·黑尔贝格;S·A·诺贝尔;A·K·希奥;D·J·托马斯;J·M·杨尼 | 申请（专利权）人： | 凯利普西斯公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;A61K31/4709;A61K31/4704;A61P27/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 陈文青 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | pde4 双环杂芳基 抑制剂 | ||
1.一种化合物，其选自：
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-吗啉己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-(二甲基氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(3-吗啉丙氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(7-(4-甲基哌嗪-1-基)庚氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(8-(4-甲基哌嗪-1-基)辛氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-(哌嗪-1-基)己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-(4-乙基哌嗪-1-基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(6-(1，4-二氮杂环庚-1-基)己氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-(4-甲基-1，4-二氮杂环庚-1-基)己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-((3-(二甲基氨基)丙基)(甲基)氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(6-氨基己氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-(2-羟乙基氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-((2-羟乙基)(甲基)氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(6-(双(2-羟乙基)氨基)己氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-(3-羟丙基氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-((3-羟丙基)(甲基)氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-吗啉己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-(哌啶-1-基)己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(6-(吡咯烷-1-基)己氧基)喹啉-2(1H)-酮，
8-(6-(二甲基氨基)己氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-8-(6-((3-羟丙基)(甲基)氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-8-(6-((2-羟乙基)(甲基)氨基)己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(4-羟丁氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(5-羟戊氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(6-羟己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(4-(二甲基氨基)丁氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(5-(二甲基氨基)戊氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(5-(4-甲基哌嗪-1-基)戊氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(4-吗啉丁氧基)喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(5-吗啉戊氧基)喹啉-2(1H)-酮，
2-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)乙酰胺，
4-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)丁酸，
5-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酸，
7-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)庚酸，
8-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)辛酸，
9-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)壬酸，
4-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)丁酰胺，
5-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酰胺，
6-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)己酰胺，
7-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)庚酰胺，
8-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)辛酰胺，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-异丁氧基-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(3-(1H-咪唑-1-基)丙氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
1-(6-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)己基)胍，
(S)-2-(5-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酰胺基)-3-羟丙酸，
6-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)己酰胺，
(S)-2-(5-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酰胺基)琥珀酸，
8-(3-(2H-四唑-5-基)丙氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(4-(2H-四唑-5-基)丁氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(5-(2H-四唑-5-基)戊氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-8-(3-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)丙氧基)喹啉-2(1H)-酮，
8-(6-(2H-四唑-5-基)己氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
5-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酸，
6-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)己酸，
7-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)庚酸，
8-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)辛酸，
9-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)壬酸，
8-(3-(1H-咪唑-1-基)丙氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(4-(1H-咪唑-1-基)丁氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(5-(1H-咪唑-1-基)戊氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(6-(1H-咪唑-1-基)己氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-8-(3-羟丙氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-8-(4-羟丁氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-8-(5-羟戊氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-8-(6-羟己氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(3-(2H-四唑-5-基)丙氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(4-(2H-四唑-5-基)丁氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(5-(2H-四唑-5-基)戊氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(6-(2H-四唑-5-基)己氧基)-4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
4-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)丁酰胺，
5-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酰胺，
7-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)庚酰胺，
8-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)辛酰胺，
9-(4-(3，5-二甲基吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)壬酰胺，
2-(5-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酰胺基)乙酸，
(S)-2-(5-(4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧基-2-氧代-1，2-二氢喹啉-8-基氧基)戊酰胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酸，
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(3-(2-(2-(2-羟乙氧基)乙氧基)乙氧基)丙氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
8-(2，5，8，11-四氧杂十四烷-14-基氧基)-4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，和
4-(3，5-二氯吡啶-4-基氨基)-8-(3-(2-(2-羟乙氧基)乙氧基)丙氧基)-7-甲氧喹啉-2(1H)-酮，
或其盐。
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