[发明专利]用PPARγ的苯并咪唑衍生物激动剂来治疗神经性疼痛的方法无效

专利信息
申请号: 201080039255.9 申请日: 2010-07-29
公开(公告)号: CN102573837A 公开(公告)日: 2012-07-11
发明(设计)人: 利廉·W·江;塔格·霍诺雷 申请(专利权)人: 艾斯特司治疗有限公司
主分类号: A61K31/416 分类号: A61K31/416;A61P29/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 李丙林;吴胜周
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: ppar 苯并咪唑 衍生物 激动剂 治疗 神经性 疼痛 方法
【权利要求书】:

1.一种治疗神经性疼痛的方法,包括将一种药物组合物给予需要这样的治疗的哺乳动物,其中,所述药物组合物包括治疗有效量的下式I的PPARγ的激动剂:

其中,

R1表示氢原子、芳基磺酰基、或低级烷基;所述低级烷基可以被芳基或由一个或两个取代基取代的芳基取代、或被杂环基取代,其中所述取代基选自卤素原子、卤代芳基、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基、硝基、氨基、氰基、芳基、芳基-低级烷氧基、芳基磺酰基-低级烷基、芳基-低级烷基、卤代芳基-低级烷氧基、芳基磺酰基氨基、芳基羰基氨基、芳基羰基、芳基烯基、氰基芳基、以及杂环基;

R2表示氢原子、低级环烷基、羟基、羟基-低级烷基、低级烷氧基、巯基、低级烷硫基、氨基、低级烷基氨基、羧基、芳基、或低级烷基;所述低级烷基可以被卤素原子、低级烷氧基、氰基、卤代羰基、芳基、或杂环基取代;

R25表示具有多达8个碳原子的烷基、低级环烷基、卤代-低级烷基、三-低级烷基硅烷基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷硫基-低级烷基、芳基、杂环基、芳基-低级烷基、或羟基-低级烷基;所述芳基可以被卤素原子、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基、或硝基取代;

R26表示氢原子或低级烷基;条件是,当R25和R26均是低级烷基时,它们可以键接在一起而形成环;

Y表示羰基或低级亚烷基;

A表示单键、或低级亚烷基或亚烯基;

R4′表示烃基或卤化烃基;以及

n是0至3的整数;

其中,

所述芳基磺酰基选自苯磺酰基、甲苯磺酰基、以及萘磺酰基;

除非另有明确指明,术语″低级″是指所述基团具有1至6个碳原子;

所述芳基选自苯基和萘基,其可以可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素原子、低级烷基、氰基、硝基、以及三氟甲基;

所述卤代-低级烷基是具有多达8个碳原子的直链或支链烷基,其被一个或多个卤素原子取代;

所述杂环基选自吡啶基、喹啉基、异喹啉基、噻唑基、噻二唑基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、硫杂萘基、1H-1,2,3-三唑基、1,2,4-三唑基、四唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、咪唑基、嘧啶基、吲哚基、苯并咪唑基,这些基团可以可选地被卤素原子和低级烷基中的一个或多个取代基取代;以及

所述低级环烷基是具有3至7个碳原子的环烷基,

或其药用盐。

2.根据权利要求1所述的治疗神经性疼痛的方法,其中,所述哺乳动物是人。

3.根据权利要求1所述的治疗神经性疼痛的方法,其中,所述PPARγ的激动剂是3-(2,4-二氯苄基)-2-甲基-N-(戊基磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-羧酰胺或其药用盐。

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