[发明专利]热熔挤出的控制释放剂型

权利要求书

1.热熔挤出的药物剂型，其以控制的方式释出药理活性成分(A)，药理活性成分(A)被埋置在包含聚合物(C)的基质中，该剂型具有椭圆形状，其包含纵向的延伸方向、与该纵向延伸方向互成直角的横向延伸方向、正面、对立的背面和处于所述的正面和背面之间的周围边缘(rim)；

其中

-该药物剂型的核具有因热熔挤出所造成的形态取向，其实质上与该剂型的纵向延伸方向成直角；和/或

-该药物活性成分(A)通过该正面和该对立的背面每单位面积的释出比通过该周围边缘的释出更迅速。

2.根据权利要求1的剂型，其中该因热熔挤出所造成的形态取向实质上与该剂型的横向延伸方向互成直角。

3.根据权利要求1或2的剂型，其包含单片整体式的核。

4.根据前述权利要求中任一项的剂型，其中该药物活性成分(A)为阿片类物质。

5.根据前述权利要求中任一项的剂型，其中该聚合物(C)是聚亚烷基氧化物，其所具有的重均分子量至少为200,000克/摩尔。

6.根据前述权利要求中任一项的剂型，其中该聚合物(C)的含量至少为30个重量百分，其是以该剂型的总重量为依据。

7.根据前述权利要求中任一项的剂型，其中该纵向延伸方向与该横向延伸方向的相对长度比至少为1.1∶1。

8.根据前述权利要求任一项的剂型，其包含膜衣涂层。

9.根据前述权利要求中任一项的剂型，其是在体外的条件下在人工胃液中依据下列的释出曲线释出该药物活性成分(A)：

在0.5小时后至少5个重量百分，

在1小时后至少10个重量百分，

在3小时后至少20个重量百分，

在6小时后至少35个重量百分，和

在12小时后至少55个重量百分，

其是以最初被包含在该剂型中的药物活性成分(A)的总重量为依据。

10.制造热熔挤出的药物剂型的方法，该药物剂型以控制的方式释出药物活性成分(A)，药物活性成分(A)被埋置在包含聚合物(C)的基质中，该剂型呈现至少300牛顿的破裂强度且具有椭圆形状，其包含纵向的延伸方向、与该纵向延伸方向互成直角的横向延伸方向、正面、对立的背面和处于所述的正面和背面之间的周围边缘，该方法包含下列的步骤：

(a)以热熔方式将包含

-药理活性成分(A)和

-聚合物(C)

的物质团块从椭圆形的模具中挤出，因此得到具有椭圆形横切面的挤出物；

(b)将所述的挤出物切割成小片段，它们具有两个对立的椭圆形切削面；

(c)将所述的小片段以放入包含上冲模和下冲模的制片工具中，放入的方式使得这些对立的椭圆形面分别与所述的上冲模和下冲模相对；

(d)将这些小片段压制成剂型；和

(e)可任选地涂覆膜衣涂层。

11.根据权利要求10的方法，其用于制造根据权利要求1-9中任一项的剂型。

12.根据权利要求10或11的方法，其中步骤(a)是利用双螺杆挤出机进行的。

13.根据权利要求10至12中任一项的方法，其中由步骤(b)所取得小片段的总表面积的至少50％由该两个对立的切削面所形成。

14.热熔挤出的药物剂型，其由根据权利要求10至13中任一项的方法所制得。