[发明专利]用于预防和治疗冠心病的组合物和方法有效
| 申请号: | 201080030503.3 | 申请日: | 2010-06-11 |
| 公开(公告)号: | CN102548560A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
| 发明(设计)人: | 李明;刘宏伟 | 申请(专利权)人: | 基因雷克斯制药有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/7024 | 分类号: | A61K31/7024;A61K31/7028;A61K31/7032;A61K31/7034;A61K31/704;A61K36/73;A61P9/10 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
| 地址: | 中国香港铜锣湾百德*** | 国省代码: | 中国香港;81 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 预防 治疗 冠心病 组合 方法 | ||
1.治疗或预防哺乳动物个体中的冠心病的方法,包括给予有需要的个体有效量的式I或式II的化合物、所述化合物的混合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的互变异构体、所述化合物的溶剂化物和所述化合物的药学可接受的盐,
其中每个R1独立地选自H、卤素、羟基、羧基、硝基、氨基、腈或取代的或未取代的C1-C6烷基、烷氧基、羟烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、杂环基、杂环烷基、羧烷基、烷氧烷基、氨烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、烷酰基和烷酰氧基;以及
R2和R3各自为H或O-R1,使得当R2是H时,R3是O-R1,并且当R2是O-R1时,R3是H。
2.如权利要求1所述的方法,其中式I的化合物具有式IA,
其中R2和R3各自为H或O-R1,使得当R2是H时,R3是O-R1,并且当R2是O-R1时,R3是H。
3.如权利要求1所述的方法,其中式II的化合物具有式IIA
4.治疗或预防哺乳动物个体中的冠心病的方法,包括给予有需要的个体有效量的选自以下的组合物:(i)植物金樱子(Fructus Rosae Laevigatae)的有机提取物,(ii)植物金樱子的有机提取物的活性部位;和(iii)式(I)、(IA)、(II)或(IIA)的化合物、所述化合物的混合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的互变异构体、所述化合物的溶剂化物和所述化合物的药学可接受的盐。
5.如权利要求4所述的方法,包括给予有需要的个体有效量的式(I)、(IA)、(II)和(IIA)的化合物、所述化合物的混合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的互变异构体、所述化合物的溶剂化物和所述化合物的药学可接受的盐中的一种或多种。
6.促进哺乳动物个体中由缺血性心脏病导致的死亡或受损心脏组织中血管再生的方法,所述方法包括给予个体有效量的式I或式II的化合物、所述化合物的混合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的互变异构体、所述化合物的溶剂化物和所述化合物的药学可接受的盐。
7.在有需要的个体中上调血管生成因子表达从而刺激缺血性或梗塞性心肌中新的冠状动脉侧支血管的生长的方法,所述方法包括给予个体有效量的式I或式II的化合物、所述化合物的混合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的互变异构体、所述化合物的溶剂化物和所述化合物的药学可接受的盐,其中所述血管生成因子是VEGF、VEGFR、EGF和FGF中的一种或多种。
8.治疗哺乳动物个体中缺血性心脏病或四肢缺血的方法,包括给予个体有效量的式(I)或式II的化合物、所述化合物的混合物、所述化合物的立体异构体、所述化合物的互变异构体、所述化合物的溶剂化物和所述化合物的药学可接受的盐。
9.如权利要求1-8中任一项所述的方法,其中所述哺乳动物个体是人。
10.如权利要求1-9中任一项所述的方法,其中所述化合物或组合物通过静脉内给药。
11.如权利要求1-9中任一项所述的方法,其中所述化合物或组合物通过口服给药。
12.如权利要求1-9中任一项所述的方法,其中给予的所述化合物或组合物的量是0.01mg/kg/天至1000mg/kg/天。
13.如权利要求1-9中任一项所述的方法,其中所述有效量的化合物或组合物是包含化合物或组合物和药学上合适的载体或赋形剂的药物制剂的形式。
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