[发明专利]基于化学感受受体配体的治疗法在审

专利信息
申请号: 201080028729.X 申请日: 2010-04-20
公开(公告)号: CN102481276A 公开(公告)日: 2012-05-30
发明(设计)人: A·贝伦;M·R·布朗;C·R·G·琼斯 申请(专利权)人: 埃尔舍利克斯治疗公司
主分类号: A61K31/195 分类号: A61K31/195;A61K31/352;A61K31/201;A61K38/05;A61P3/00;A61P1/00;A61P19/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;林森
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 基于 化学 感受 受体 治疗法
【权利要求书】:

1.一种治疗受试者的与化学感受受体相关的病况的方法,所述方法包括将至少一种化学感受受体配体给予受试者。

2.权利要求1的方法,其中至少一种化学感受受体配体是不可代谢的。

3.权利要求1的方法,其中至少一种化学感受受体配体选自甜味受体配体、苦味受体配体、鲜味受体配体、脂肪受体配体、胆汁酸受体配体或其任何组合。

4.权利要求3的方法,其中甜味受体配体选自葡萄糖、三氯半乳蔗糖、阿司帕坦、蛇菊苷、瑞鲍迪苷、纽甜、乙酰舒泛钾或糖精。

5.权利要求3的方法,其中苦味受体配体选自黄烷酮、黄酮、黄酮醇、黄烷、酚类类黄酮、异黄酮、柠檬苦素类化合物糖苷配基、芥子油苷或其水解产物或异硫氰酸酯。

6.权利要求3的方法,其中鲜味受体配体选自谷氨酸盐、谷氨酰胺、乙酰甘氨酸或阿司帕坦。

7.权利要求3的方法,其中所述脂肪受体配体选自亚油酸、油酸、棕榈酸酯、油酰基乙醇酰胺、混合脂肪酸乳液或N-乙酰磷脂酰乙醇胺(NAPE)。

8.权利要求3的方法,其中所述胆汁酸选自脱氧胆酸、牛磺胆酸或鹅脱氧胆酸。

9.权利要求1的方法,其还包括给予至少一种对应于至少一种化学感受受体配体的化学感受受体代谢物。

10.权利要求1的方法,其中至少一种化学感受受体配体与受试者的食物摄取共同给予。

11.权利要求1的方法,其中将所述组合物给予至肠上部、肠下部或两者。

12.权利要求1的方法,其中将所述组合物给予至十二指肠、空肠、回肠、结肠或其组合。

13.权利要求1的方法,其中所述组合物在给予受试者后约15分钟-约45分钟、约105分钟-约135分钟、约165分钟-约195分钟、约225分钟-约255分钟或其组合释放。

14.权利要求1的方法,其中所述组合物在给予受试者后在约pH5.5、约pH 6.0、约pH 6.5、约pH 7.0或其组合下释放。

15.权利要求1的方法,其中所述化学感受受体配体调节肠下部的激素谱,所述激素谱包含GLP-1、泌酸调节肽和肽YY。

16.权利要求1的方法,其中所述化学感受受体配体调节肠上部的激素谱,所述激素谱包含GLP-1、GLP-2、泌酸调节肽、肽YY、GIP、胰岛素C肽、胰高血糖素、胰岛素、CCK或其任何组合。

17.权利要求1的方法,其中所述化学感受受体配体通过刺激肠上部的化学感受受体而敏化肠下部的化学感受受体。

18.权利要求1的方法,其中所述与化学感受受体相关的病况选自代谢综合征、I型糖尿病、II型糖尿病、肥胖症、暴食症、不良嗜食癖、食瘾、减少食物摄取或减轻体重或保持体重减轻的欲望、食欲缺乏、葡萄糖耐受不良、妊娠糖尿病(GDM)、血脂异常、餐后血脂异常、骨丢失病症、骨质减少、骨质疏松症、肌肉萎缩病、肌肉变性病症、多囊性卵巢综合征(PCOS)、非酒精性脂肪性肝病(NAFL)、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、抑郁症、心境障碍、肠免疫疾病(例如乳糜泻)、肠紊乱、过敏性肠综合征(IBS)或炎性肠病(IBD),包括例如溃疡性结肠炎、克罗恩病和短肠综合征。

19.一种组合物,所述组合物包含至少一种化学感受受体配体,由此所述组合物对治疗与化学感受受体相关的病况有效。

20.权利要求19的组合物,其中将所述组合物配制成在肠下部、肠上部或两者中释放,由此所述组合物对治疗与化学感受受体相关的病况有效。

21.权利要求19的组合物,其中将所述组合物配制成在十二指肠、空肠、回肠、结肠或其组合中释放,由此所述组合物对治疗与化学感受受体相关的病况有效。

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