[发明专利]含有5-氨基酮戊酸的固态组合物

权利要求书

1.固态药物制品，用于下胃肠道的癌症、癌前病变和非癌病变的光动力诊断，所述固态药物制品含有：

a)活性成分，所述活性成分选自5-ALA、5-ALA的前体或5-ALA的衍生物，及它们的可药用盐；

b)一种或多种甘油三酯；和

c)一种或多种乳化剂。

2.如权利要求1所述的固态药物制品，其中所述活性成分为5-ALA的衍生物，优选5-ALA酯，或其可药用盐。

3.如权利要求1和2所述的固态药物制品，其中所述活性成分为通式I的化合物或其可药用盐：

R²₂N-CH₂COCH₂-CH₂CO-OR¹        (I)

其中，

R¹代表取代或未取代的烷基；且

每个R²独立地代表氢原子或R¹基。

4.如上述权利要求中任意一项所述的固态药物制品，其中所述一种或多种甘油三酯是甘油与三个相同或不同的C₂-C₂₂脂肪酸的甘油三酯，更优选甘油与三个相同或不同的C₄-C₁₈脂肪酸的甘油三酯，特别更优选甘油与三个相同或不同的C₆-C₁₈脂肪酸的甘油三酯，最优选甘油与三个相同或不同的C₆-C₁₂脂肪酸的甘油三酯。

5.如上述权利要求中任意一项所述的固态药物制品，其中所述一种或多种甘油三酯为固态甘油三酯或液态甘油三酯，所述固态甘油三酯选自可可脂、牛脂、硬脂、氢化椰油甘油酯、氢化棕榈油、三硬脂精、三棕榈精和三肉豆蔻精，所述液态甘油三酯选自三辛精、三己精、三庚精、辛酸/癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸/亚油酸甘油三酯。

6.如上述权利要求中任意一项所述的固态药物制品，其中所述一种或多种乳化剂为非离子型。

7.如上述权利要求中任意一项所述的固态药物制品，其中所述一种或多种乳化剂为通过聚乙二醇与天然油或氢化油反应得到的非离子型乳化剂。

8.如上述权利要求中任意一项所述的固态药物制品，所述固态药物制品还含有：

d)可选的一种或多种粘附剂；

e)可选的除b)、c)和d)之外的一种或多种可药用赋形剂；

f)可选的一种或多种表面渗透剂；和

g)可选的一种或多种螯合剂。

9.如上述权利要求中任意一项所述的固态药物制品，其中所述制品为栓剂或含有一种或多种肠溶包衣的口服固态药物制品，所述制品提供活性成分a)在pH 6.5到pH 7.5范围内的pH控释。

10.如上述权利要求中任意一项所述的固态药物制品，其中所述固态药物制品为无水的。

11.固态组合物，含有

a)活性成分，所述活性成分选自5-ALA、5-ALA的前体或5-ALA的衍生物，及它们的可药用盐；

b)一种或多种甘油三酯；和

c)一种或多种乳化剂。

12.如权利要求11所述的固态组合物，其中所述活性成分为5-ALA的衍生物，优选5-ALA酯或其可药用盐，所述一种或多种甘油三酯为固态甘油三酯或液态甘油三酯，所述固态甘油三酯选自可可脂、牛脂、硬脂、氢化椰油甘油酯、氢化棕榈油、三硬脂精、三棕榈精和三肉豆蔻精，所述液态甘油三酯选自甘油与三个相同或不同的C₂-C₂₂脂肪酸的甘油三酯，更优选甘油与三个相同或不同的C₄-C₁₈脂肪酸的甘油三酯，特别更优选甘油与三个相同或不同的C₆-C₁₈脂肪酸的甘油三酯，最优选甘油与三个相同或不同的C₆-C₁₂脂肪酸的甘油三酯；且所述一种或多种乳化剂为由聚乙二醇和天然油或氢化油反应得到的非离子型乳化剂。

13.如权利要求11和12所述的固态组合物，用作药品。