[发明专利]抗MST1R抗体及其用途有效

专利信息
申请号: 201080016662.8 申请日: 2010-02-10
公开(公告)号: CN102438702A 公开(公告)日: 2012-05-02
发明(设计)人: 川井田礼美;大塚敏明;我妻利纪;菲利浦·罗德利;珊卓·米勒;优瑞克·舒伯特 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: A61P35/00 分类号: A61P35/00;A61K39/00;C07K14/16;C12N15/86;G01N33/50;C12N5/10;C07K16/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;郭文洁
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: mst1r 抗体 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段抑制依赖和/或不依赖配体的MST1R磷酸化。

2.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段抑制依赖和不依赖配体的MST1R磷酸化。

3.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段除了抑制ERK和/或Akt的磷酸化之外,还抑制依赖和/或不依赖配体的MST1R磷酸化。

4.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段除了抑制ERK和/或Akt的磷酸化之外,还抑制依赖和不依赖配体的MST1R磷酸化。

5.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段针对所述MST1R部分肽的亲和力为小于约10nM、小于约5nM、小于约1nM、小于约0.5nM或小于约0.1nM的KD,所述KD通过表面等离振子共振测定。

6.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段针对所述MST1R部分肽的亲和力为小于约10nM、小于约5nM、小于约1nM、小于约0.5nM或小于约0.1nM的KD,所述KD通过溶液平衡滴定测定。

7.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段阻抑表达MST1R的肿瘤细胞的MSP促进的细胞增殖。

8.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段阻抑表达MST1R的肿瘤细胞的MSP促进的细胞迁移。

9.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段使MST1R内化。

10.一种分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,包含对具有SEQ ID NO:17氨基酸序列的MST1R部分肽特异的抗原结合区,其中所述抗体或其功能性片段与人和至少一种其他物种有交叉反应性。

11.权利要求10的分离人抗体或人源化抗体或者其功能性片段,其中所述其他物种是小鼠或猴。

12.权利要求1-11中任一项的抗体或其功能性片段的分离抗原结合区。

13.权利要求12的分离抗原结合区,其包含具有SEQ ID NO:1或4氨基酸序列的H-CDR3区。

14.权利要求13的分离抗原结合区,还包含具有SEQ ID NO:2或5氨基酸序列的H-CDR2区。

15.权利要求14的分离抗原结合区,还包含具有SEQ ID NO:3或6氨基酸序列的H-CDR1区。

16.权利要求15的分离抗原结合区,其中:(i)具有SEQ ID NO:1氨基酸序列的H-CDR3区、具有SEQ ID NO:2氨基酸序列的H-CDR2区和具有SEQ ID NO:3氨基酸序列的H-CDR1区;或(ii)具有SEQ ID NO:4氨基酸序列的H-CDR3区、具有SEQ ID NO:5氨基酸序列的H-CDR2区和具有SEQ ID NO:6氨基酸序列的H-CDR1区。

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