[发明专利]扎托布洛芬缓控释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于：胶囊内容物由速释微丸和缓释微丸组成；速释微丸是将扎托布洛芬喷雾至空白丸芯表面所得；缓释微丸是在上药丸芯表面进行包衣制备得到；且以活性成分的重量份计，速释微丸部分占总药量的比例为20～40％；其余为缓释微丸部分。

2.根据权利要求1所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于包含以下成分：

3.根据权利要求2所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备速释微丸的空白丸芯选自蔗糖空白丸芯、微晶纤维素空白丸芯、淀粉空白丸芯中的一种或一种以上混合物，优选0.6～0.8mm蔗糖空白丸芯；粘合剂选自以水或醇为溶剂的聚维酮溶液、羟丙甲纤维素溶液中之一，优选PVPK30；抗粘剂选自氯化钠和滑石粉中的一种或多种。

4.根据权利要求2所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备缓释微丸的空白丸芯选自蔗糖空白丸芯、微晶纤维素空白丸芯、淀粉空白丸芯中的一种或一种以上混合物，优选0.6～0.8mm蔗糖空白丸芯；粘合剂选自以水或醇为溶剂的聚维酮溶液、羟丙甲纤维素溶液中之一，优选PVPK30；抗粘剂选自氯化钠和滑石粉中的一种或多种；包衣材料选自乙基纤维素和丙烯酸树脂类中的一种或多种；致孔剂选自聚乙二醇400～聚乙二醇8000；优选聚乙二醇3350、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000，最优选聚乙二醇6000；增塑剂选自柠檬酸三乙酯、乙酰柠檬酸三乙酯、癸二酸二甲酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯中的一种或多种；助流剂是硬脂酸镁、硬脂酸、滑石粉、十二烷基硫酸钠中的一种或多种。

5.根据权利要求4所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备缓释微丸的包衣材料选自乙基纤维素10cp、乙基纤维素20cp、乙基纤维素水分散体(Surelease)中的一种或者多种的混合物。

6.根据权利要求5所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备的缓释微丸各组份从内到外组成为空白丸芯、含药层、缓释衣层。

7.根据权利要求6所述的扎托布洛芬缓释胶囊，其特征在于制备的缓释微丸的各组份：

8.一种制备权利要求2所述的扎托布洛芬缓释胶囊的方法，其特征在于包括以下步骤：

Ⅰ、制备扎托布洛芬速释微丸：

(1)上药液的制备：将粘合剂和抗粘剂加入适量水中，搅拌至完全溶解，加入扎托布洛芬细粉，继续搅拌，混悬均匀；

(2)含药微丸的制备：将蔗糖空白丸芯置于流化床中，采用底喷上药的方式，将上药液包在空白丸芯表面，制得扎托布洛芬的上药丸芯即速释微丸；

Ⅱ、制备扎托布洛芬缓释微丸：

(1)缓释包衣液的制备：将包衣材料溶于适量乙醇溶液中，同时将致孔剂加入适量水中，搅拌下将这两种溶液混匀后再加入增塑剂和助流剂，搅拌；

(2)缓释微丸的制备：依照Ⅰ的步骤制备上药丸芯，再采用流化床底喷方式，在搅拌条件下将缓释包衣液喷至所述上药丸芯上，制得扎托布洛芬缓释微丸；

Ⅲ、制备扎托布洛芬缓释胶囊：

将扎托布洛芬速释和缓释微丸混合，优选2-10∶1-10的重量比，填充于胃溶型胶囊中，即得扎托布洛芬缓释胶囊。

9.权利要求1所述的扎托布洛芬缓释胶囊制备用于治疗慢性风湿性关节炎、变形性关节痛、腰痛病、肩周炎、颈肩腕综合症以及对手术后，外伤后和拨牙后的消炎镇痛的药物中的应用。