[发明专利]蟾酥在制备用于抑制油酸和亚油酸的生物合成的药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于中医中药领域，具体涉及蟾酥在制备用于抑制油酸和亚油酸的生物合成的药物中的应用。 

背景技术

化学基因组学(Chemical Genomics或Chemogenomics)作为后基因组学时代的新技术，是基因组学与药物发现之间的桥梁和纽带，将成为功能基因组学研究的有力工具。化学基因组学技术整合了组合化学、基因组学、蛋白质组学、分子生物学、药物学等领域的相关技术，采用具有生物活性的化学小分子配体作为探针，研究与人类疾病密切相关的基因、蛋白质的生物功能，同时为新药开发提供具有高亲和性的药物先导化合物，是后基因组学时代药物发现的新模式，将极大加快制药工业的发展。化学基因组学药物发现模式的一般程序包括靶点发现、高通量筛选、组合化学合成、生物学功能测试等。 

代谢物组学(metabonomics)作为继基因组学后新发展起来的一门系统科学。主要研究生物体受外界刺激或扰动后，所有低分子量的代谢产物随时空变化的情况，从而探明生物体系代谢途径的一种研究方法。代谢物组学近年来发展十分迅速，在植物学、毒理学、临床诊断、药物开发、营养科学等研究领域都已有出色的成果取得。代谢物组学作为一种新的组学研究技术，大大丰富了系统生物学的研究内容，成为生命科学研究的一种具有最前景的方法之一 

基于复杂疾病对于用药的要求，复方药物则显得具有较大的优势。复方药物长期以来以其多成分、多靶点以及副作用小的作用特点受到了越来越多的重视。但是由于复方成分复杂，其药效组分及作用靶点一直是复方药物走向世界市场的瓶颈。 

麝香保心丸是在宋代著名方书《太平惠明和剂局方》苏合香丸的 基础上研制开发的，是中国医药传统的精髓与现代科学技术相结合的结晶。从方剂组成看，它由麝香、冰片、苏合香、人参、蟾酥、肉桂、牛黄7味药组成。麝香保心丸遵循了君臣佐使的组方原则，特点为：寒温并用，以温为主；通补兼施，以补为辅；不仅能芳香温通快速缓解胸闷胸痛心绞痛症状，同时增加人参扶正，益气强心，避免了活血化淤药久服破气的弊端，适合长期服用。麝香保心丸中的蟾酥，含有几十种脂溶性活性和毒性成分(统称蟾蜍毒素)，蟾蜍毒素既是蟾酥的有效成分又是毒性成分，过量用药将会表现出急性的毒性，损害心脏组织。目前，对麝香保心丸毒副作用的研究甚少。为了使该中药复方能够更好的在临床上应用，对它的毒副作用进行科学研究，阐明复方配伍减毒的必要性和科学性等等，显得十分重要。 

麝香保心丸(国药准字Z31020068)主要含麝香、人参提取物、人工牛黄、肉桂、苏合香、蟾酥、冰片。麝香保心丸是芳香温通类治疗胸痹(冠心病、心绞痛)的代表复方中药药物，因其疗效确切、安全方便、价格经济，而成为治疗冠心病、心绞痛的常用药物之一。据统计，麝香保心丸在芳香温通类治疗胸痹的中药中稳居第一，是唯一在全国拥有较高知名度的独家传统中药大品种。 

发明内容

本发明的目的是研究蟾酥的毒副作用，通过该研究可以合理调节麝香保心丸中蟾酥的量，从而可以很好地治疗或预防心脏疾病。 

本发明提供了蟾酥在制备用于抑制油酸和亚油酸的生物合成的药物中的应用。本发明通过蟾酥抑制油酸和亚油酸的生物合成，可以合理调节药物中蟾酥的含量，从而更好地治疗或预防心脏疾病。 

优选地，所述蟾酥的含量以华蟾酥毒基(C₂₆H₃₄O₆)和脂蟾毒配基(C₂₄H₃₂O₄)的总量计为18-56μg。 

优选地，所述药物为口服剂型或注射剂型。 

优选地，所述口服剂型为片剂、丸剂、胶囊、颗粒剂或口服液；所述注射剂型为水针剂或粉针剂。 

心脏的生理功能活动需要持续的能量供给，心肌的能源来自血液中的营养物质，通过氧化磷酸化产生高能磷酸键，心肌高能磷酸化合 物(ATP)是心肌细胞进行生命活动的直接能源供给者，心脏能量的产生、储存或利用一旦发生障碍，其收缩与舒张功能必将受损。通过对这些潜在生物标志物的生理意义和代谢途径进行分析，我们推断有两种可能的机制是造成心肌磷脂含量降低和花生四烯酸(AA)升高的原因。