[发明专利]一种注射用美罗培南冻干制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用美罗培南脂微球制剂，其特征在于每1000ml注射用水中包含有以下重量的组分：

美罗培南2-15g，注射用油20-100g、稳定剂1-20g、乳化剂10-80、甘油10-30g、冻干保护剂50-200g。

2.根据权利要求1所述的美罗培南脂微球制剂，其特征在于所述的冻干保护剂是由糖类物质和环糊精类物质组成，其中糖类物质的用量为49.9-195g，环糊精类物质的用量为0.1-5g。

3.根据权利要求2所述的美罗培南脂微球制剂，其特征在于所述的糖类物质选自葡萄糖、乳糖、半乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇中的任意一种或两种以上的混合物；所述的环糊精类物质选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基-β-环糊精中的任意一种或两种以上的混合物。

4.根据权利要求1所述的美罗培南脂微球制剂，其特征在于所述的注射用油为大豆油、橄榄油中的一种或二者的混合物。

5.根据权利要求1所述的美罗培南脂微球制剂，其特征在于所述的稳定剂为油酸、二丁基羟基甲苯、α-生育酚中的一种或两种以上的混合物。

6.根据权利要求1所述的美罗培南脂微球制剂，其特征在于所述的乳化剂是磷脂；

7.一种权利要求1所述的美罗培南脂微球制剂的制备方法，其特征在于它按照以下步骤进行：

a、在配制罐中按比例放入注射用油，将乳化剂分散于注射用油中；

b、加入美罗培南、充分搅拌混匀形成油相；

c、甘油加入注射用水，搅拌混匀形成水相；

e、将油相与水相进行乳化，调乳化液中pH值为4.5-8.0范围；

f、乳化液中通过高压均质仪调节均质压力，得到均匀的乳液；

g、乳液中加冻干保护剂，经冷冻干燥形成美罗培南冻干乳剂。

8.根据权利要求7所述的美罗培南脂微球制剂的制备方法，其特征在于所述的均质压力，其一级阀压力600kg/cm2、二级阀压力120kg/cm2、均质7次。

9.根据权利要求7所述的美罗培南脂微球制剂的制备方法，其特征在于所述c步工序中，注射用水的水温控制在50-60℃。

10.根据权利要求7所述的美罗培南脂微球制剂的制备方法，其特征在于所述的b步工序加入美罗培南后50-60℃保温，以2000-3000转/分充分搅拌10-15min，混匀形成油相；e步序中水相与油在50-60℃，150-200转/分搅拌，制成粗乳；在g步工序中加入冻干保护剂的方式为先向其中加入β-环糊精，使其溶解，得到溶液I；再将葡萄糖用适量水溶解后，得到溶液II，将溶液I与溶液II搅拌混合。