[发明专利]复方阿魏酸川芎嗪美白霜无效

专利信息
申请号: 201010568177.3 申请日: 2010-12-01
公开(公告)号: CN101999998A 公开(公告)日: 2011-04-06
发明(设计)人: 方亮;赵燕燕 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: A61K8/92 分类号: A61K8/92;A61K8/49;A61K8/365;A61Q19/02
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 李宇彤
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 复方 阿魏酸 川芎 白霜
【说明书】:

技术领域

发明属于化妆品技术领域,涉及复方阿魏酸川芎嗪美白霜,具体涉及一种作为酪氨酸酶抑制剂的阿魏酸和川芎嗪,尤其是涉及阿魏酸和川芎

嗪作为美白剂应用于美白化妆品。

背景技术

正常皮肤的颜色取决于血红蛋白(氧化和还原状态)、胡萝卜素和黑色素,其中起决定因素的是黑色素,黑色素是防止紫外线对皮肤损伤的主要屏障。酪氨酸酶是黑色素形成的关键酶,在酪氨酸酶的催化作用下黑素细胞内的酪氨酸逐步氧化为多巴、多巴醌、多巴色素、5,6-二羟基吲哚、吲哚-5, 6-醌,进而形成色素颗粒。研究证实通过抑制酪氨酸酶活性及黑素细胞的增殖合成,可以减少黑色素的生成从而达到美白祛斑的效果。

中医学认为黑色素的形成异常是由于气血阻滞、肝气郁结、肾阴不足、劳伤脾土等原因所致,可采用具有补血、活血和理气作用的中药,通过养血、活血、舒肝解郁来减少黑色素的形成进行调理。选用中药美白、祛斑时,大多以活血化瘀药物为先导,活血化瘀法可疏通瘀阻,使气机得以流畅,促进局部血液循环,改善局部皮肤代谢,使色素逐渐消散,目前已有用传统中草药治疗黄褐斑的报道。现代医学研究表明中药可以通过改善异常的血液流变学、抑制酪氨酸酶活性及黑素细胞的增殖合成、提高机体超氧化物歧化酶(SOD)活性和清除多余超氧自由基达到美白祛斑的效果,因此用中药美白是具有理论依据的。

将阿魏酸和川芎嗪合用的依据有三,其一:四物汤是这些处方中报道较多的有美白功效的方剂。四物汤最早见于晚唐蔺道人著的《仙授理伤续断秘方》,其中的四味药材分别是当归、川芎、白芍和熟地黄。四物合剂已被收录于中国药典2010版第一部,药典中阐明四物汤中当归和川芎中所含的主要为阿魏酸,川芎嗪,腺苷等,白芍药材中主要含芍药苷,芍药内酯苷等,熟地黄中所含为腺苷和果糖等,另外,还有磷脂,挥发油和多种微量元素等。其中阿魏酸,川芎嗪,芍药苷和果糖类为四物汤中的主要有效成分。这四种有效成分中阿魏酸和川芎嗪已有研究证明其具有抑制酪氨酸酶活性、抑制黑色素细胞增殖、清除自由基等能力,由此推断阿魏酸和川芎嗪是四物汤具有美白功效的主要有效成分,因此本研究欲将这两种药物合用,制备复方阿魏酸川芎嗪乳膏剂作为美白化妆品,为美容、增白、祛斑提供新的研发思路和应用途径。

其二,阿魏酸和川芎嗪同属于传统中草药川芎中的有效成分,说明两者合用不会出现配伍禁忌等现象,为合用提供实践基础。

其三,由于两种药物中阿魏酸为偏酸性药,川芎嗪为偏碱性药,两者合用才能得到pH值适宜的乳膏剂,满足消费者的使用要求,这也是将阿魏酸与川芎嗪合用的原因之一。

目前还没有发现有文献报道通过体外经皮通透实验方法考察化妆品中有效成分的皮肤滞留量。本发明涉及通过体外经皮通透实验考察复方阿魏酸川芎嗪保湿美白霜中阿魏酸和川芎嗪的皮肤滞留量。

发明内容

本发明的目的是提供一种复方阿魏酸川芎嗪美白霜,将具有高效抑制酪氨酸酶活性的植物提取物阿魏酸和川芎嗪作为复方美白剂应用于化妆品中。

本发明的另一目的是提供一种将具有高效抑制酪氨酸酶活性的植物提取物阿魏酸和川芎嗪作为美白剂的保湿美白化妆品的制备方法。

本发明所述的阿魏酸的化学结构式为:

本发明所述的川芎嗪的化学结构式为:

本发明所述的阿魏酸和川芎嗪是一种具有高效抑制酪氨酸酶活性的植物提取物,可作为美白剂用于制备化妆品。

以下给出将具有高效抑制酪氨酸酶活性的植物提取物阿魏酸和川芎嗪作为美白剂的一种保湿美白霜的原料组成:乳化剂、油脂、Transcutol P 、透明质酸、甘油、阿魏酸、川芎嗪、增稠剂、防腐剂、水,按质量百分比其含量如下:乳化剂 3-5%,油脂 5-10%,Transcutol P 1-3%, 保湿剂0.05-5.0%,阿魏酸 0.5-1.0%,川芎嗪0.5-1.0%,增稠剂 1.0-2.0%,防腐剂0.1-0.15%,其余为水。

油脂选自DISM Ester,DIA Ester,SHS Ester,橄榄油,夏威夷葵花油,夏威夷坚果油中的一种,优选DISM Ester。

保湿剂选自透明质酸和甘油中的至少一种。防腐剂选自尼泊金甲酯,尼泊金丙酯和尼泊金丁酯中的至少一种。

增稠剂为Sepiplus 400。

乳化剂为Montanov 68。

促透剂为Transcutol P。

水选用蒸馏水、去离子水和纯净水中的至少一种。

以下给出将具有高效抑制酪氨酸酶活性的植物提取物阿魏酸和川芎嗪作为美白剂的一种保湿美白霜的制备方法,及其步骤为:

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