[发明专利]布南色林中间体的制备方法无效
| 申请号： | 201010546015.X | 申请日： | 2010-11-12 |
| 公开（公告）号： | CN102030707A | 公开（公告）日： | 2011-04-27 |
| 发明（设计）人： | 王仲荪 | 申请（专利权）人： | 深圳万和制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D221/04 | 分类号： | C07D221/04 |
| 代理公司： | 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 | 代理人： | 孟阿妮 |
| 地址： | 518057 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 布南色 林中 制备 方法 | ||
1.一种布南色林中间体的制备方法，该方法按照如下两个步骤依次进行：
(1)3-(4-氟苯基)-3氧代丙腈用硫酸催化水解反应生成3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺；
(2)3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺和环辛酮反应得到4-(4-氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢环辛烷并吡啶-2(1H)-酮。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)在无水对甲苯磺酸催化下进行反应。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述无水对甲苯磺酸经由一水对甲苯磺酸用甲苯共沸脱水制备得到。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述硫酸的浓度为75％-95％。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于：所述硫酸的浓度为80％-85％。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)的反应温度为60-95℃，反应时间为0.5-3小时。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)的反应温度为优选75-85℃，反应时间为1-2小时。
8.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述硫酸的体积与3-(4-氟苯基)-3氧代丙腈的重量比为2-8∶1。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述无水对甲苯磺酸与3-(4-氟苯基)-3氧代丙酰胺的摩尔比为1-2∶1。
10.根据权利要求1-9任一项所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)的反应条件是：反应温度为100-110℃，反应时间为3-8小时。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于深圳万和制药有限公司，未经深圳万和制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201010546015.X/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
