[发明专利]2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物及其制备方法在审
| 申请号: | 201010535944.0 | 申请日: | 2010-11-09 |
| 公开(公告)号: | CN102464690A | 公开(公告)日: | 2012-05-23 |
| 发明(设计)人: | 孙伟燕 | 申请(专利权)人: | 医影生物医药科技(上海)有限公司 |
| 主分类号: | C07H19/173 | 分类号: | C07H19/173;C07H1/00;A61K49/06 |
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| 地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 脱氧 18 腺苷 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种早期肿瘤的显像剂2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I)其分子式如下:
其中18F为放射性核素。
2.根据权利要求1所述的一种早期肿瘤的显像剂2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物,其特征在于18F所表示的位置在α位或β位。
3.根据权利要求1、2所述的一种早期肿瘤的显像剂2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I),其特征在于制备式(I)化合物的方法如下方程式:
其中L=离去基团;R为H或NH2的保护基团;R1为H或OH的保护基团。
4.根据权利要求1、2、3所述的-种早期肿瘤的显像剂2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I),其特征在于R所表示的H或胺基的保护基团为Boc,Ac,Bz,MOM,EE,OCOPh,Piv,Tr,DMTr,MTr,TMS,TBS,THP,Bn。
5.根据权利要求1、2、3、4所述的一种早期肿瘤的显像剂2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I),其特征在于R1所表示的H或羟基的保护基团为Ac,Bz,MOM,EE,Piv,Tr,DMTr,MTr,TMS,TBS,THP,Bn。
6.根据权利要求1、2、3、4、5所述的一种早期肿瘤的显像剂2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I),其特征在于L所表示的离去基团为I,OMs,ONs,OTs,OTf,OSO2Im
7.根据权利要求1、2、3、4、5、6所述的一种早期肿瘤的显像剂2’,3’-二脱氧-2’-[氟-18]氟腺苷化合物(I),其特征在于其作为分子探针肿瘤显影剂的应用。
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