[发明专利]顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201010530655.1 申请日: 2010-11-04
公开(公告)号: CN102008438A 公开(公告)日: 2011-04-13
发明(设计)人: 杨红;武晶晶;刘慧敏;周映聪;黄娟;彭丽琳 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K33/24;A61K47/42;A61P35/00
代理公司: 北京锐思知识产权代理事务所(普通合伙) 11341 代理人: 李涛
地址: 215123 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 顺铂抗 肺癌 主动 靶向 隐形 脂质体 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体,其特征在于:抗癌药顺铂是由抗肺癌单抗F(ab’)2片段及亲水性链状聚合物修饰表面的类脂质体给药系统包载。

2.根据权利要求1所述的顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体,其特征在于:每毫升该隐形类脂质体混悬液由以下物质组成:

顺铂药物0.5~10mg,

经抗肺癌细胞单克隆抗体的F(ab’)2片段修饰的聚合物的溶液0.05~0.16ml,

胆固醇-亲水聚合物0.2~100mg,

胆固醇(chol)0.2~90mg,

表面活性剂0.5~60mg,

带电荷的附加剂0~20mg,

缓冲溶液,适量。

3.根据权利要求1所述的顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体,其特征在于:是注射剂或是以甘露醇为冻干剂所制得的注射用冻干品。

4.根据权利要求2所述的顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体,其特征在于:所述的表面活性剂选自脂肪酸山梨坦(Span)、聚山梨酯(Tween)中一种或两种。

5.根据权利要求2所述的顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体,其特征在于:所述的带电荷的附加剂选自带负电荷的磷酸二鲸蜡酯(DCP),或选自带正电的十八胺(GC)、二甲基双十八烷基溴化铵(DDAB)中的一种或两种。

6.根据权利要求2所述的顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体,其特征在于:所述的缓冲溶液选自pH3.6~9.5硼酸盐、磷酸盐或碳酸盐中一种或多种。

7.一种根据权利要求1所述的顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体的制备方法,其特征在于:处方量的脂溶性膜材,用适量有机溶剂溶解完全后,与处方量顺铂混合超声,再采用注入法或薄膜法与含有聚合物-抗肺癌细胞单抗F(ab’)2片段修饰物溶液的缓冲溶液混合,在20-40℃下混合搅拌并超声,脂溶性部分因疏水作用自动聚集,同时亲水性部分自动向外舒张而自组装成为类脂质体,有机溶剂挥发后得到表面载有单抗片段的顺铂主动肺靶向隐形类脂质体混悬液。

8.根据权利要求7所述的顺铂抗肺癌主动靶向隐形类脂质体的制备方法,其特征在于所述的有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷中一种或多种。

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