[发明专利]一种维生素C衍生物的合成工艺

说明书

技术领域：

本发明属于药物加工领域，更具体地说，是涉及一种维生素C衍生物的合成工艺。

背景技术：

维生素C又叫L-抗坏血酸，是一种水溶性维生素，分子式为C₆H₈O₆。维生素C能促进骨胶原的生物合成，利于组织创伤口的更快愈合；促进氨基酸中酪氨酸和色氨酸的代谢，延长肌体寿命；改善铁、钙和叶酸的利用；改善脂肪和类脂特别是胆固醇的代谢，预防心血管病；促进牙齿和骨骼的生长，防止牙床出血；增强肌体对外界环境的抗应激能力和免疫力。维生素C在食品、医药以及饲料等行业有广阔的前景。但是维生素C的不稳定性，严重影响了其有效利用率。

发明内容：

本发明就是针对上述问题，提供了一种稳定性高、产率高的维生素C衍生物的合成工艺。

为了实现本发明的上述目的，本发明采用如下的技术方案，本发明的工艺步骤为：

1.5，6-O-异亚丙基-维生素C的合成

在装有回流冷凝管的250ml三口烧瓶中加入100～150ml的丙酮，开启恒温水浴和电动搅拌器，然后迅速加入定量维生素C，使丙酮和维生素C的物质的量的为10∶1～20∶1，加入催化剂氢碘酸5～10ml，于25～30℃下加热搅拌2～3h，反应结束后减压抽滤，用丙酮和正己烷反复洗涤产物，真空干燥；

2.维生素C磷酸酯镁的合成

在250ml的四口烧瓶中加入8∶1～10∶1的蒸馏水和吡啶的混合溶液后置于冰水浴中搅拌，通氮气保护，再加入5，6-O-异亚丙基-维生素C，用滴液漏斗逐滴加入三氯氧磷，使5，6-O-异亚丙基-维生素C和三氯氧磷物质的量之比为1∶1.2～1∶1.6，加入氢氧化钾，调节体系的pH值为11～13，反应时间为1～3h，反应结束后在恒温水浴中于70℃恒温水解30～40min，取出冷却至室温，加入100ml乙醇溶液，静置沉淀后减压抽滤，真空干燥。

本发明的有益效果：

1.本发明合成的维生素C磷酸酯镁是一种稳定的维生素C衍生物，克服了维生素C怕光、热及金属离子等易氧化分解的种种弊端；并且动物体内广泛存在着磷酸酯水解酶，维生素C磷酸酯镁进入人体内后能迅速酶解成维生素C，从而具有与维生素C相同的生理作用；

2.本发明的收率为81％。

具体实施方式：

本发明的工艺步骤为：

1.5，6-O-异亚丙基-维生素C的合成

在装有回流冷凝管的250ml三口烧瓶中加入100～150ml的丙酮，开启恒温水浴和电动搅拌器，然后迅速加入定量维生素C，使丙酮和维生素C的物质的量的为10∶1～20∶1，加入催化剂氢碘酸5～10ml，于25～30℃下加热搅拌2～3h，反应结束后减压抽滤，用丙酮和正己烷反复洗涤产物，真空干燥；

2.维生素C磷酸酯镁的合成

250ml的四口烧瓶中加入8∶1～10∶1的蒸馏水和吡啶的混合溶液后置于冰水浴中搅拌，通氮气保护，再加入5，6-O-异亚丙基-维生素C，用滴液漏斗逐滴加入三氯氧磷，使5，6-O-异亚丙基-维生素C和三氯氧磷物质的量之比为1∶1.2～1∶1.6，加入氢氧化钾，调节体系的pH值为11～13，反应时间为1～3h，反应结束后在恒温水浴中于70℃恒温水解30～40min，取出冷却至室温，加入100ml乙醇溶液，静置沉淀后减压抽滤，真空干燥。

本发明选择丙酮和维生素C的物质的量的比作为5，6-O-异亚丙基-维生素C收率的影响因素，可见表1。

表1  原料配比对5，6-O-异亚丙基-维生素C收率的影响