[发明专利]一种治疗小儿腹泻的经皮给药系统及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及经皮给药系统与医药技术领域，特别是涉及一种治疗小儿腹泻的经皮给药系统及其制备方法。

背景技术

经皮给药系统(trandermal therapeuticsystems，TTS)是在皮肤表面给药使药物恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤进入血液而不在皮下蓄积，这与在皮肤或皮下局部组织发挥作用的制剂(如软膏、硬膏、涂剂、气雾剂等)不同，具有以下优点：(1)避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及肠胃灭火，提高了治疗效果，降低毒副反应；经皮给药时间持续扩散进入血液循环。(2)控制药物接近恒速释放，进入人体循环，充分发挥药物的治疗作用，吸收相对平稳，避免了其他制剂一天多次用药出现的血药浓度峰谷波动性以及由此产生的毒副作用。(3)延长作用时间，减少给药次数，加强患者的顺应性。(4)患者可以自主用药，也可以随时停药，药物可随TTS从皮肤表面撕去，终止给药。(5)为无法口服给药的患者，尤其是呕吐和腹泻患者提供一种方便的给药途径，(6)TTS为无损伤性给药，避免注射给药带给患者的疼痛和不便。

五倍子：性酸、咸、平、敛肺止咳，涩肠止泻，敛汗止血。主治肺虚久咳、盗汗、消渴、久泻久痢、便血。其化学成分为含五倍子鞣质、没食子酸、脂肪、树脂、蜡质、淀粉等。其药理作用是由于五倍子鞣质能使皮肤、粘膜、溃疡等局部的组织蛋白质凝固，而呈收敛作用，能加速血液凝固，而成止血作用；能沉淀生物碱，有减生物碱中毒作用；对金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌、乙型溶血性链球菌、伤寒杆菌、费氏痢疾杆菌及大肠杆菌等均有抑制作用。

小儿腹泻是常见多发病，由于小儿脾胃虚弱，易受外感风寒、暑热、饮食失调的影响，表现腹胀、大便稀薄、水样便、绿色便及大便有奶瓣等症状，亦可用于因乳食不节，喂养不当、脾胃虚损引起的消化不良，营养障碍的小儿疳病。若不及时治疗或久治不愈、严重影响小儿的生长发育。

目前，治疗小儿腹泻多采用内服药止泻或打针止泻，小儿内服药难以喂入，又非常害怕打针，给治疗带来了很大的不便。用中草药制剂贴于人体的神阙穴(肚脐)治疗腹泻，尤其是小儿腹泻疗效显著。申请中国专利的有CN2188401A防治婴幼儿腹泻、厌食症一贴膏及其制法，CN1092341A治疗腹泻的外用中药制剂，CN2188401A脐疗袋，CN1088790A婴幼儿腹泻一贴灵，CN1089854A湿敷速效止泻灵等。有的外用敷贴方法疗效不错，但疗程长，治愈率不够理想，患者使用不方便。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术的缺陷，制备快速有效治疗小儿腹泻为目的的经皮给药系统。该经皮给药系统可贴于小儿神阙穴(肚脐)，具有简便易行、内病外治、亦治亦防，省去打针吃药之苦，易被病儿和家长接受等优点。

本发明的另一目的是提供原药利用率高、制备工艺简单、生产成本相对较低等优点的经皮给药系统的制备方法。

为达以上目的，本发明采用的技术方案是：

一种小儿腹泻的经皮给药系统，由基质层、背衬层和保护性薄膜组成；基质层均匀涂布背衬层上，保护性薄膜覆盖到基质层另一面，所述的背衬层为无纺布、弹力布、复合铝箔、聚酯膜、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜、聚丙烯膜和聚对苯二甲酸乙二醇酯膜中的一种；所述的保护性薄膜为硅化纸、聚乙烯膜、聚苯乙烯膜、聚丙烯膜、聚碳酸酯膜和聚四氟乙烯膜中的一种；以重量百分比计，所述基质层的原料组成为：五倍子浸膏0.5-55％、胶黏剂5-60％、有机溶剂3-20％、增塑剂1-20％、增粘剂2-30％和经皮吸收促进剂1-10％；基质层中的五倍子浸膏含量为0.1～10mg/cm²；

所述的胶黏剂为聚异丁烯压敏胶、硅橡胶压敏胶、聚丙烯酸酯压敏胶和丙烯酸压敏胶中的一种或多种；

所述的有机溶剂为乙酸乙酯、乙醇和丙酮中的一种或多种；

所述的增塑剂为矿物油、丙三醇、癸二酸二乙酯、邻苯二甲酸二乙酯和柠檬酸三乙酯中的一种或多种；

所述的增粘剂为琥珀酸、柠檬酸、环戊二烯、异戊二烯和松香中的一种或多种；

所述的经皮吸收促进剂为油酸、N-甲基吡咯烷酮、乙二醇、丙二醇、肉豆蔻酸异丙酯、月桂氮卓酮、三乙酸甘油酯、薄荷油和桉叶油中的一种或多种。

所述五倍子浸膏制备方法为：将五倍子粉碎后，用质量浓度为50-70％的乙醇提取10-20h，浓缩制成五倍子浸膏。

所述小儿腹泻的经皮给药系统是通过神阙穴(肚脐)部位皮肤表面给药。