[发明专利]N-取代含氟苯基-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途无效
| 申请号: | 201010507584.3 | 申请日: | 2010-10-14 |
| 公开(公告)号: | CN102443040A | 公开(公告)日: | 2012-05-09 |
| 发明(设计)人: | 李援朝;楼丽广;周兵;王蕾;杨亚玺;全海天;冯慧瑾;谢成英;李征 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/585;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司: | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 朱梅;师杨 |
| 地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 取代 苯基 14 甲基 雷公藤 内酯 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.通式(II-3)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐,
其中,
由一个氟原子取代的苯基A非必须地被一个或多个取代基所取代,所述取代基为F、Cl、Br、R″、-CH2R、-CF3、-NO2、-CN、-NH2、-NHR、-NRR′、-NHCOR、-NHCONHR、-NHCONRR′、-NHCO(CH2)nNH2、-NHSO2R、-OR、-OCOR、-OCO(CH2)nNH2、-OCONHR、-OCONRR′、-OSO2R、-COR、-CONHR、-CONRR′、-CO(CH2)nNH2、-SO2NH2、-SO2NHR、-SO2NRR′、或-S(O)eR,其中n为0-6的整数,e为0、1、2或者3;
R2、R3各自独立地为H、C1-C10直链或支链烷基、C2-C10直链或支链烯基、C3-C10环烷基、-COR、或-S(O)iR,其中i为1或2;
其中,R、R′为相同或不同的C1-C10直链或支链烷基、C2-C10直链或支链烯基、C3-C10环烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基;
R″为C2-C10直链或支链烷基、C2-C10直链或支链烯基、C3-C10环烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基。
2.根据权利要求1所述的通式(II-3)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐,其中,R2和R3同时为H,或者R2和R3中一个为H而另一个不为H。
3.根据权利要求1所述的通式(II-3)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐,其中,所述通式(II-3)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐为
(3-1)(14S)-14β-N-(2′-氟苯基)-氨甲基表雷公藤内酯醇
(3-2)(14S)-14β-N-(3′-氟苯基)-氨甲基表雷公藤内酯醇
(3-3)(14S)-14β-N-(4′-氟苯基)-氨甲基表雷公藤内酯醇
或者
(3-4)(14S)-14β-N-(4′-氟苯基)-氨甲基表雷公藤内酯醇盐酸盐
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