[发明专利]一种7-取代喹啉羧酸衍生物及其制备方法和在抗菌抗结核上的应用

权利要求书

1.式I所示化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，

式中，

A为CH、CF、CCl、COCH₃、COCHF₂、CCH₃或N；

R₁为C₁～C₃烷基、FCH₂CH₂-、环丙基、苯基或卤代苯基，或者从A至R₁构成C-O-CH₂-CH(CH₃)-结构的桥键；

R₂为H、NH₂或CH₃；

R₃为C₁～C₆烷基、芳基、C₃～C₆的环烷基、芳基取代的C₁-C₆的烷基或C₄～C₆烯基。

2.根据权利要求1所述的化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其特征在于所述A为CH、CF、CCl或N。

3.根据权利要求1所述的化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其特征在于所述R₁为C₁～C₃烷基、FCH₂CH₂-、环丙基、卤素单取代苯基、卤素二取代苯基或卤素三取代苯基，或者从A至R₁构成C-O-CH₂-CH(CH₃)-结构的桥键。

4.根据权利要求1所述的化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其特征在于所述R₂为H或NH₂。

5.根据权利要求1所述的化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其特征在于所述R₃为C₁～C₆烷基。

6.根据权利要求5所述的化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其特征在于所述R₃为C₁～C₃烷基。

7.根据权利要求1所述的化合物及其药用盐、生理可水解酯、水合物或异构体，其特征在于所述化合物选自：

1-环丙基-6-氟-7-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-(2，4-二氟)苯基-6-氟-7-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；

1-乙基-6，8-二氟-7-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；

1-(2-氟)乙基-6，8-二氟-7-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；

1-环丙基-6，8-二氟-7-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；

1-环丙基-6-氟-7-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-8-二氟甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；

1-环丙基-6-氟-7-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；

9-氟-10-(1-甲基-3-氨基)四氢吡咯[3，4-c]吡唑-5-基-3(S)-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸。