[发明专利]鱼腥草素衍生物脂微球制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种鱼腥草素衍生物脂微球制剂，由以下单位为重量百分比的成分加工制成：

鱼腥草素或其衍生物    0.1～4％，

注射用油              5～30％，

乳化剂                0.5～5％，

附加剂                0～5％，

其余为注射用水

其中，所述注射用油是中链油、红花油、大豆油、沙棘油、茶油中的一种或几种；

其中，所述乳化剂是蛋黄卵磷脂、大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、人工合成磷脂、磷脂-聚乙二醇衍生物、聚乙二醇-聚丙二醇嵌段共聚物，其他两性高分子聚合物中的一种或几种；

其中，所述附加剂是pH调节剂、等渗调节剂、抗氧剂或络合剂中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的pH调节剂为盐酸或氢氧化钠，所述的等渗调节剂为甘油，所述的抗氧剂为维生素E，所述的络合剂为EDTA，按注射剂组成重量百分比计，含量分别为0.01～1％、0.1～2.5％、0.1～1％和0.01～1％。

3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述鱼腥草素或其衍生物的化学结构式为(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)

R：H，Na，K，Ca⁺，Mg⁺etc

CH₃，CH₃CH₂，CH₃(CH₂)m，CH₃CH(CH₃)(CH₂)m，

n：1_20；m：1_10

衍生物的化学结构式(I)

R₁：CH₃，CH₃(CH₂)m，CH₃CH(CH₃)(CH₂)m，

R₂：H，Na，K，Ca⁺，Mg⁺etc

CH₃，CH₃CH₂，CH₃(CH₂)m，CH₃CH(CH₃)(CH₂)m，

n：1_20；m：1_10

衍生物的化学结构式(II)

R₂：H，Na，K，Ca⁺，Mg⁺etc

CH₃，CH₃CH₂，CH₃(CH₂)m，CH₃CH(CH₃)(CH₂)m，

n：1_20；m：1_10

衍生物的化学结构式(III)

R₂：H，Na，K，Ca⁺，Mg⁺etc

CH₃，CH₃CH₂，CH₃(CH₂)m，CH₃CH(CH₃)(CH₂)m，

n：1_20；m：1_10

衍生物的化学结构式(IV)

R₂：H，Na，K，Ca⁺，Mg⁺etc

CH₃，CH₃CH₂，CH₃(CH₂)m，CH₃CH(CH₃)(CH₂)m，

n：1_20；m：1_10

衍生物的化学结构式(V)。

4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，由以下单位为重量百分比的成分加工制成：