[发明专利]4-苄基喹啉化合物的制备方法

权利要求书

1.4-苄基喹啉化合物的制备方法，包括如下步骤：在钯催化剂和碱性化合物存在的条件下，卤代烯炔化合物和芳胺化合物进行反应得到所述4-苄基喹啉化合物；所述4-苄基喹啉化合物、卤代烯炔化合物和芳胺化合物的结构分别如式(I)、(II)和(III)所示：

其中，式(I)、(II)和(III)中的R表示连接在苯环上的0、1、2、3或4个取代基，所述R各自独立地选自C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₁-C₆烷氧基或卤原子；式(I)和(II)中的R¹和R²各自独立地选自C₁-C₆烷基或C₆-C₁₀芳基；式(I)和(II)中的R³选自C₆-C₁₀芳基；式(II)中的X表示Cl、Br或I。

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：所述取代基R的个数为2、3或4个，并且其中两个取代基R连接在一起成环与苯环稠合。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：所述钯催化剂为Pd(PPh₃)₂C1₂、Pd(PPh₃)₄和Pd(CH₃CN)₂Cl₂+PPh₃中任一种。

4.根据权利要求1-3中任一所述的方法，其特征在于：所述碱性化合物为氢氧化钠或叔丁醇钠。

5.根据权利要求1-4中任一所述的方法，其特征在于：所述反应的溶剂为甲苯。

6.根据权利要求1-5中任一所述的方法，其特征在于：所述卤代烯炔化合物、芳胺化合物、钯催化剂和碱性化合物的摩尔比为1.0∶(1.0-1.2)∶(0.025-0.05)∶2.0。

7.根据权利要求1-6中任一所述的方法，其特征在于：所述反应的温度为70℃-90℃；所述反应的时间为20小时-72小时。

8.根据权利要求1-7中任一所述的方法，其特征在于：所述反应还包括将得到的4-苄基喹啉化合物进行萃取和柱层析的步骤。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于：所述柱层析的固定相为氧化铝；所述洗脱剂为石油醚、正己烷或正戊烷与乙酸乙酯的体积比为50∶1的混合溶剂。