[发明专利]抑制碳酸酐酶Ⅱ的磺胺类化合物及合成方法与用途有效
| 申请号： | 201010266763.2 | 申请日： | 2010-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN101921245A | 公开（公告）日： | 2010-12-22 |
| 发明（设计）人： | 汪海;肖忠海;王林;崔文玉;段瑞峰;张首国;张东祥;张延坤;刘嘉赢;石永平;杨永林 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院卫生学环境医学研究所;北京赛德维康医药研究院 |
| 主分类号： | C07D285/135 | 分类号： | C07D285/135;A61K31/433;A61P39/00 |
| 代理公司： | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 | 代理人： | 陆艺 |
| 地址： | 300050*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抑制 碳酸 磺胺 化合物 合成 方法 用途 | ||
1.抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物，化学名为：[5-(N，N-R1，R2-胺基)-1，3，4-噻二唑-2-基]磺酰胺，具有下述结构：
其中：R1为对甲苯磺酰基或苯磺酰基；R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正十二烷基、苯甲基、苯乙基、4-氯苯甲基、4-溴苯甲基、4-氟苯甲基、4-甲基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、2，4-二氯苯甲基、3，4，5-三甲氧基苯甲基、2-甲氧基苯丙基或4-溴苯乙基。
2.抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物的合成方法，其特征是包括如下步骤：
(1)由原料A与浓盐酸在无水乙醇中加热到80～90℃，水解反应4～6小时，经水重结晶后得到B；
(2)将B溶解在2.5摩尔/升的氢氧化钠水溶液中，同时加入C和5摩尔/升氢氧化钠水溶液进行酰化反应20～40分钟，乙醚萃取，水相用浓盐酸酸化到pH＝2～4，析出沉淀，经水重结晶得到白色絮状晶体D；
(3)将D与1～2倍摩尔量的E、等摩尔量的氢氧化钾在二甲基甲酰胺中进行烷基化反应1～6小时，减压条件下蒸干二甲基甲酰胺后经硅胶柱层析分离，以石油醚与乙酸乙酯混合液为洗脱剂，洗脱得到化学名为：[5-(N，N-R1，R2-胺基)-1，3，4-噻二唑-2-基]磺酰胺的抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物I；
反应式为：
其中C为：
R1-Cl.
E为：
R2-X.
R1为对甲苯磺酰基或苯磺酰基；
R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正十二烷基、苯甲基、苯乙基、4-氯苯甲基、4-溴苯甲基、4-氟苯甲基、4-甲基苯甲基、4-甲氧基苯甲基、2，4-二氯苯甲基、3，4，5-三甲氧基苯甲基、2-甲氧基苯丙基、4-溴苯乙基；
X为Cl、Br或I。
3.权利要求1的抑制碳酸酐酶II的磺胺类化合物在制备抗缺氧药物中的应用。
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