[发明专利]一种阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物微球注射剂

权利要求书

1.一种阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物微球注射剂，其特征在于是由阿莫西林钠、舒巴坦钠、PLGA、吐温80、丙二醇和海藻糖组成。

2.根据权利要求1所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物微球注射剂，其特征在于以重量份数计的各组分组成为：

阿莫西林钠        2份

舒巴坦钠          1份

PLGA              0.5～12份

吐温80            0.5～6份

丙二醇            0.1～6份

海藻糖            0.05～1.2份。

3.根据权利要求1～2任一所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物微球注射剂，其特征在于以重量份数计的各组分组成为：

阿莫西林钠       2份

舒巴坦钠         1份

PLGA             1.5～6份

吐温80           1.5～3份

丙二醇           1.5～3份

海藻糖           0.5～1.0份。

4.根据权利要求1～3任一所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物微球注射剂，其特征在于对活性成分制备微球的过程中采用了喷雾干燥法。

5.根据权利要求4所述的阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物微球注射剂制备方法，其特征在于其具体制备步骤可以为：

(1)将阿莫西林钠、舒巴坦钠、丙二醇和海藻糖溶于适量的注射用水中，得水相；

(2)将PLGA和吐温80溶于一定量的有机溶剂中，得油相；

(3)将上述得到的水相在搅拌条件下缓慢的滴入油相中，滴完后搅拌10-30min，然后转移至高速匀质机中高速搅拌3-5次，每次5-10min，得到均一的白色乳状液；

(4)将白色乳状液到入喷雾干燥器中，调整喷雾条件，喷雾干燥，得到形状均一的白色微球；

(5)将得到的微球在室温真空干燥箱中干燥至恒重，分装至西林瓶中，得到阿莫西林钠舒巴坦钠药物组合物微球注射剂。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于有机溶剂选自氯仿、二氯甲烷、正己烷、甲苯、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯、乙酸甲酯中的一种或多种的混合物，优选为异丙醇和二氯甲烷体积比为1∶1的混合有机溶剂。

7.根据权利要求5-6任一所述的方法，其特征在于水相向油相中的滴加速度为3-8ml/min。

8.根据权利要求5-7任一所述的方法，其特征在于喷雾条件为：进口温度80～100℃，出口温度约40～50℃，喷嘴大小0.5mm-1mm，喷液流速5-12ml/min，压缩气流速度8-15L/min；优选进口温度为90℃，出口温度为40℃，喷嘴大小0.7mm，喷液流速8ml/min，压缩气流速度10L/min。

9.根据权利要求5-8任一所述方法制得的微球注射剂和根据权利要求1-4任一所述的微球注射剂，其特征在于微球粒径在0.40-1.00μm之间，药物阿莫西林钠包封率为91～96％。

10.根据权利要求1-4、9任一所述的微球注射剂，其特征在于微球体外释放度范围为：1小时阿莫西林钠释放为10％-18％，10小时阿莫西林钠释放为60-70％，24小时阿莫西林钠释放不小于90％，1小时舒巴坦钠释放为10％-20％，10小时舒巴坦钠释放为60-70％，24小时舒巴坦钠释放不小于90％。