[发明专利]一种控释制剂

权利要求书

1.一种性能改善的控释制剂，其特征在于该控释制剂包括：

a)、含有一种药物的核芯；

b)、外覆于上述核芯的控释衣膜，其中，该控释衣膜包含药学上可接受的增塑剂、药学上可接受的不溶于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的聚合物及包埋于其中的作为致孔剂的被含有药学上可接受的增塑剂或不含有增塑剂的药学上可接受的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜包覆的可溶于水的药用添加剂的颗粒物，上述可溶于水的药用添加剂与上述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在体内消化液中不能发生化学反应或者能发生化学反应但不生成不溶于水且常温(25℃)下为固体或液体的产物及药学上不可接受的产物，且上述可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量不超过上述可溶于水的药用添加剂的用量的700％(重量/重量)。

2.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量不超过所述的可溶于水的药用添加剂的用量的300％(重量/重量)。

3.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约2～约200％(重量/重量)。

4.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约2～约100％(重量/重量)。

5.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约3～约50％(重量/重量)。

6.根据权利要求1的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜的用量为所述的可溶于水的药用添加剂的用量的约3～约30％(重量/重量)。

7.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜中的用量为35％至100％(重量/重量)，这是基于该衣膜的干总重量。

8.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜中的用量为50％至100％(重量/重量)，这是基于该衣膜的干总重量。

9.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物在所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物衣膜中的用量为65％至100％(重量/重量)，这是基于该衣膜的干总重量。

10.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于胃和/或肠消化液的但不溶于或几乎不溶于水的聚合物与所述的不溶于或几乎不溶于水及胃和肠消化液的聚合物相容或完全相容。

11.根据前述权利要求中任意一项的控释制剂，其特征在于所述的可溶于水的药用添加剂选自可溶于水的氨基酸、寡肽(2-10肽)，可溶于水的单糖及其药学上可接受的衍生物、寡糖(2-6糖)及其药学上可接受的衍生物，可溶于水的钠、钾或铵离子的无机盐，可溶于水的碳原子数不超过6的有机酸及其可溶于水的钠、钾或铵离子盐，可溶于水的碳原子数不超过6的有机碱及其可溶于水的盐，可溶于水的非离子型表面活性剂，药学上可接受的可溶于水的非离子型聚合物以及它们的混合物。