[发明专利]一种硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂阳离子纳米粒的制备方法有效
| 申请号： | 201010215707.6 | 申请日： | 2010-07-02 |
| 公开（公告）号： | CN102309454A | 公开（公告）日： | 2012-01-11 |
| 发明（设计）人： | 周天洋;王丽娅;张俊杰 | 申请（专利权）人： | 河南省眼科研究所 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K31/4174;A61K47/32;A61P31/10 |
| 代理公司： | 郑州中原专利事务所有限公司 41109 | 代理人： | 赵磊 |
| 地址： | 450003*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硝酸 益康唑 聚丙烯 树脂 阳离子 纳米 制备 方法 | ||
1.一种硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂纳米粒的制备方法，其特征在于：将聚醚F-68溶于磷酸盐缓冲液制得水相，将硝酸益康唑和聚丙烯酸树脂RS100溶于丙酮和乙醇的混合溶液中制得有机相，将有机相加入水相中反应，然后除去有机溶剂及未反应的F-68，再加入渗透压调节剂、抑菌剂和缓冲剂，最后调节pH值为4.5～7.0。
2.如权利要求1所述的硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂纳米粒的制备方法，其特征在于：所述的渗透压调节剂为甘油或甘露醇，所述的抑菌剂为苯扎氯铵、苯扎溴铵或羟苯乙酯，所述的缓冲剂为磷酸盐。
3.如权利要求2所述的硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂纳米粒的制备方法，其特征在于：所述的磷酸盐为NaH2PO3、Na2HPO3或KH2PO3。
4.如权利要求1所述的硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂纳米粒的制备方法，其特征在于：所述的水相按每1克F-68溶于50～150ml磷酸盐缓冲液中制成，磷酸盐缓冲液的pH值为5.0～7.0；所述的有机相中，丙酮和乙醇的混合溶液由1体积份的丙酮与3～10体积份的乙醇混合而成，每1g硝酸益康唑和5～10g的RS100溶于200～600ml的丙酮和乙醇的混合溶液中制成有机相。
5.如权利要求1所述的硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂纳米粒的制备方法，其特征在于：将有机相加入水相中反应时，有机相与水相的比例为1∶8～1∶2。
6.如权利要求1所述的硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂纳米粒的制备方法，其特征在于：渗透压调节剂的浓度为1％～3％(M/V)、抑菌剂的浓度为0.003～0.05％(V/V)，缓冲剂的浓度为0.4％～1.2％(M/V)。
7.如权利要求1所述的硝酸益康唑/聚丙烯酸树脂纳米粒的制备方法，其特征在于：用真空挥发法结合超滤法除去有机溶剂及未反应的F-68。
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