[发明专利]朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿次苷I的提取方法及应用无效
| 申请号: | 201010206031.4 | 申请日: | 2010-06-23 |
| 公开(公告)号: | CN101899077A | 公开(公告)日: | 2010-12-01 |
| 发明(设计)人: | 刘忠英;刘志强;丁一迪 | 申请(专利权)人: | 吉林大学;中国科学院长春应用化学研究所 |
| 主分类号: | C07H17/07 | 分类号: | C07H17/07;C07H1/08;A61K31/7048;A61P9/00;A61P9/10 |
| 代理公司: | 长春科宇专利代理有限责任公司 22001 | 代理人: | 马守忠 |
| 地址: | 130000 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 朝鲜 淫羊藿 提取 方法 应用 | ||
技术领域
本发明涉及朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿次苷I的提取方法及应用。
背景技术
淫羊藿为小檗科植物淫羊藿(Epim edium brevi2cornum Maximl)、箭叶淫羊藿[E1 sagitta tum(Sieblet Zuecl)Maximl]、柔毛淫羊藿(E1 pubescen sMax2iml)、巫山淫羊藿(E1 wushanense T1 S1 Ying)或朝鲜淫羊藿(E1koreanam Nakai)的干燥地上部分,具补肾壮阳、强筋健骨、祛风除湿之功效,常用于治疗阳痿不举、小便淋漓、腰膝无力以及冠心病、慢性气管炎、神经衰弱和小儿麻痹等症。
现代化学成分研究显示,淫羊藿的主要有效成份是淫羊藿总黄酮(淫羊藿苷、淫羊藿次苷)和淫羊藿多糖,其总黄酮中的活性成分被认为是8位具有异戊烯基(及其衍生基团)的黄酮醇及其苷类。
现代药理学研究表明,淫羊藿黄酮具有调节机体免疫功能,增强雄性生殖功能,扩张血管,改善血液流变学,促进造血系统功能,抗氧化辐射,抗骨质疏松等多种功效。近年来,对淫羊藿苷的口服代谢研究表明,在肠道菌群的作用下,淫羊藿苷主要代谢成次苷和苷元,原型的生物利用度低。淫羊藿次苷I是淫羊藿苷的体内代谢产物之一,Lenoble等报道了淫羊藿次苷I对PDE-25酶具有很好的抑制作用。
目前,对淫羊藿总黄酮的提取工艺及淫羊藿苷的分离提取、理化性质、结构确证等研究已有大量报道,但对淫羊藿次苷I的提取方法研究甚少。
国内常以水或乙醇为溶剂(张琳,张瑾,现代中药研究与实践:Vol.18(5)2004,63-64)提取淫羊藿中总黄酮;采用柱色谱法(郑训海等,中草药:Vol.(11)2002,964-967)对淫羊藿中不同化学成分进行分离。国外也有采用柱色谱法分离提取淫羊藿次苷的报道(Lenoble,et al.″Compositions comprising icariside I and anhydroicaritin and methods for making the same″Unit States Patent 2002(6399579))。柱色谱分离纯化黄酮类化合物存在由不可逆吸附导致产率低的缺点,而且分离过程十分耗时、耗力,不利于黄酮化合物的大量分离提取。因此,虽然对淫羊藿中各类黄酮化合物的研究十分迫切,但由于分离提取困难,研究进展十分缓慢。
发明内容
为了消除因为柱色谱分离纯化黄酮类化合物存在由不可逆吸附导致产率低,而且分离过程十分耗时、耗力,不利于黄酮化合物的大量分离提取的缺点,本发明提供了朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿次苷I的提取方法及应用,不仅可以避免因为色谱柱的的不可逆吸附而导致产率低,而且可以大量提取高纯度的淫羊藿次苷I,从而更加推动了对其研究的进展。
本发明的目的是提供朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿次苷I的提取方法,其步骤和条件如下:
a将朝鲜淫羊藿叶用是其质量15倍的体积浓度为70%乙醇回流4小时,滤出乙醇提取液,将回流过的药渣用是朝鲜淫羊藿叶质量10倍的体积浓度为70%乙醇回流提取2小时,滤出乙醇提取液,合并两次滤液;
b滤液在50℃下减压蒸出溶剂,得到提取物,提取物中所含的水分不多于其质量的5%;
c用朝鲜淫羊藿叶质量2倍的无水乙醇溶解步骤b中所得到的提取物,加入浓盐酸,朝鲜淫羊藿叶质量克∶浓盐酸的体积mL为1∶0.05~0.15,在50℃水浴加热15~25小时,室温放置过夜,过滤;
d滤液在50℃减压浓缩至其体积的20%,加入朝鲜淫羊藿叶质量2倍的蒸馏水析出沉淀,沉淀在50℃下用体积浓度为20%的乙醇溶液洗涤,洗涤后的沉淀在50℃下真空干燥,得到淫羊藿次苷I粉末。
本发明的淫羊藿次苷I具有对垂体后叶素诱发大鼠心肌缺血的保护作用。其具体表现在可以抑制T波的作用;可以抑制J点位移变化的作用。还证实淫羊藿次苷I对豚鼠离体心脏有保护作用。其具体表现在可以增加豚鼠的冠脉流量,具体见实施例8-9。
本发明的朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿次苷I的应用,其用于制备治疗心脏病的药物。
有益效果:本发明提供了朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿次苷I的提取方法,不仅可以避免因为色谱柱的的不可逆吸附而导致产率低,而且可以大量提取高纯度的淫羊藿次苷I,从而更加推动了对其研究的进展。
本发明提供了朝鲜淫羊藿叶中淫羊藿次苷I的提取方法。经高效液相色谱法含量测定,淫羊藿次苷I的质量提取率在60%以上,质量易控,方法简便快速。
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