[发明专利]N-苯基-5-取代氨基吡唑类化合物的制剂及应用

说明书

技术领域

本发明涉及N-苯基-5-取代氨基吡唑类化合物的制剂及在防治鞘翅目昆虫的应用。

背景技术

鞘翅目(Coleoptera)是昆虫纲中最大的目，包括各种甲虫，属有翅亚纲、全变态类。目前全世界的甲虫，约182科，约有35万种，中国约有7000种。超过全动物界其他所有目的总和。除了在海洋和极地之外，任何环境都可以发现甲虫。多数种类属于世界性分布，如步甲、叶甲、金龟甲和象甲科的某些种类；少数种类主要分布于热带地区，至温带地区种类渐少，如虎甲、吉丁甲、天牛和锹甲科的某些种类；个别种类的分布仅局限于特定范围，如水生的两栖甲科仅分布于中国的四川、吉林和北美的某些地区。本目中许多种类是农林作物重要害虫。

跳甲属鞘翅目(Coleoptera)叶甲科(Chrysomelidae)跳甲亚科(Alticinae或Halticinae)昆虫，分布在世界各地，色暗或具金属光泽。后足膨大，适于跳跃，是农林作物重要害虫，也是农林作物难防害虫，与人类的经济利益关系十分密切。

鞘翅目昆虫的防治在实现高效农业的过程中非常重要。同时鞘翅目昆虫的防治在森林、温室作物、观赏植物、苗圃作物、储存食品和纤维产品、家畜、家庭，以及公共卫生与动物保健中也是重要的。市场上鞘翅目昆虫特别是鞘翅目跳甲害虫的有效防治药剂缺乏，寻找高效、安全、经济、环境相容性好的鞘翅目昆虫特别是鞘翅目跳甲害虫的有效防治药剂具有重要意义和紧迫性。

苯基吡唑类化合物是一类高效、安全的杀虫剂。1989年法国罗纳-普朗克公司开发了式i所示的杀虫剂，其商品名为“Regent”，中文商品名氟虫腈。鉴于苯基吡唑类化合物的结构特点和生物活性特点，我国大连锐泽公司也对苯基吡唑类化合物进行了研究，申请了发明专利CN 02128312.5，并从中开发了式ii所示的丁烯氟虫腈。但丁烯氟虫腈的生物活性不及氟虫腈，作为杀虫剂，氟虫腈的应用领域广阔。

氟虫氰不仅有对小菜蛾、斜纹夜蛾等鳞翅目害虫和蚜虫等同翅目害虫具有很好的防治效果，它对鞘翅目昆虫特别是鞘翅目跳甲也具有很高的敏感性，作为鞘翅目昆虫特别是鞘翅目跳甲害虫防治药剂，在实现高效农业的过程中发挥了重要作用，但由于氟虫腈对蜜蜂、家蚕和虾、蟹等水生生物高毒，致其在水田中害虫防治的应用受到极大限制，在很多国家已被限用、禁用，我国已于2009年7月1日禁用，目前市场上急需能代替氟虫腈以用来有效防治跳甲害虫的药剂。

为改善式i化合物的脂溶性，改善其对非靶标生物的不良副作用，我们将链烯基、链炔基等引入吡唑5-胺基的氮原子上，设计并合成未见文献报道的具有式(I)所示的具有杀虫活性的N-苯基-5-取代氨基吡唑类化合物，并就该类化合物申请中国发明专利CN2008100320574，该专利中的化合物不仅对鳞翅目害虫，同翅目害虫等具有优异的生物活性，同时对鞘翅目昆虫也具有优异的生物活性，特别是对鞘翅目的跳甲等具有很高的生物活性，有的化合物(如I-01等)对跳甲的活性优于目前市场上使用广泛的溴虫腈，远优于丁烯氟虫腈[I-01：LC₅₀＝4.8mg/L(跳甲)；溴虫腈：LC₅₀＝16.1mg/L(跳甲)；丁烯氟虫腈：LC₅₀＝75.8mg/L(跳甲)]。在CN 2008100320574专利中，就式(I)化合物及其在防治鳞翅目害虫，同翅目害虫上的应用申请了发明专利，本发明的目的是就CN 2008100320574专利中的的式(I)化合物的制剂及式(I)化合物在防治鞘翅目昆虫上的应用申请发明专利。

发明内容

本发明的目的是提供以CN 2008100320574发明专利中式(I)所示的N-苯基-5-取代氨基吡唑类化合物为有效成分所制成的制剂及以CN 2008100320574发明专利中式(I)所示的N-苯基-5-取代氨基吡唑类化合物为有效成分，用于防治鞘翅目昆虫，尤其是鞘翅目跳甲害虫上的应用。

其中：

X是SO或S；

R是C₁～C₄烷基或C₁～C₄卤代烷基；

R¹和R²是相同的或不同的，并代表H、C₃～C₆卤代链烯基、C₃～C₆链炔基、C₃～C₆卤代链炔基、环丙基甲基；