[发明专利]沙芥提取物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及沙芥的提取物及其在促进胃肠动力功能中的应用。

背景技术

胃肠运动功能障碍性疾病，如胃食管反流病(GERD)、功能性消化不良(FD)、胃 轻瘫(gastroparesis，GP)、假性肠梗阻(IPD)、肠易激综合症(IBS)及慢性便秘(chronic constipation)等临床上属多发症状，并且在世界范围内发病率很高。虽然这些疾病有 功能性或器质性的原因，但应用促胃肠动力药物来恢复或增强已减弱的胃肠运动功 能是这类疾病治疗的主要措施。因此促胃肠动力药物的研究一直是医学研究的重点 课题之一。

目前已经正式投入临床使用的药物多为化学合成药，按照作用机理不同可以分 为：中枢性和外周性多巴胺(DA)受体阻断剂(如胃复安、灭吐灵)；增加乙酰胆碱 的释放的5-HT4受体激动剂(如莫沙必利、替加色罗)；阻断多巴胺D2受体和抑制 乙酰胆碱酯酶活性的协同作用的药物(如西沙必利)；胃动素受体激动剂(如红霉素 衍生物)。

以上药物虽然能在一定程度上缓减胃肠运动功能障碍性疾病，但是，胃复安等 会产生焦虑、嗜睡等不良反应，常规剂量时，锥体外系不良反应的发生率可高达 10％～30％，老年人可出现帕金森综合征。还会使催乳素的分泌增加，而使女性出现 溢乳，男性乳房发育。莫沙比利等易引起持续性的腹痛腹泻、肠鸣、头晕、头痛、 嗜睡、倦怠、乏力、ALT和AST上升等。严重时更可引起肌阵挛性抽搐、锥体外系 反应、肝损害、过敏性紫癜等不良反应；西沙必利在高敏患者中可引起心脏QT间 期延长或导致尖端扭转性室性心动过速；红霉素也会导致心脏的QT间期延长。

有鉴于合成药在使用中常伴随着许多副作用的产生，所以，能够平和地、多方 位地治疗胃肠运动功能障碍性疾病的天然提取药物越来越受到医学研究者的关注。

沙芥(Pugionium.cornutum Gaertn.)，十字花科沙芥属植物，在我国主要分布于 内蒙古、陕西、宁夏、甘肃等省区，可在草原地带沙地、荒漠或半荒漠地带的流动 和半流动沙地、沙丘丘间低地、落沙坡脚、平坦沙地和半固定沙地生长。沙芥根系 发达，主根可深达1m以上，根群横向分布60-80cm，吸收能力较强，极耐干旱， 是一种固沙的先锋植物。

用沙芥研制促胃肠动力药，不仅为制备天然促胃肠动力药提供新的来源，也是 对治沙物种沙芥的进一步开发，有助于在沙漠治理的同时产生显著的经济效益，提 高农民种植和养护沙生植物的积极性，使沙漠治理由单纯的国家投入过渡到以沙养 沙，最终实现沙漠治理的可持续发展。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种沙芥提取物和提取方法，本发明的另一目 的是提供上述沙芥提取物在制备治疗促进胃肠动力功能药物中的应用。

本发明的实现过程如下：

一种沙芥提取物，新鲜沙芥的地上部分采摘后洗净表面，置于阴凉通风处阴干， 粉碎。称取一定重量的干燥沙芥(以之为生药)，用干燥沙芥重量的5-10倍蒸馏水 热回流提取1-3次，每次0.5-2小时，过滤后合并滤液，浓缩至浓度为1-2g生药/mL 即可。

发明人在药效实验基础上，发现沙芥提取物在促进胃肠动力方面具有良好的药 效，可以用来制备促胃肠动力药。

本发明的优点与积极效果：以沙芥提取物开发促胃肠动力药，可以克服化学合 成药副作用大的缺点，缓和而持续地促进胃肠动力的提高。

具体实施方式

将制备得到的沙芥提取物稀释至不同浓度，分别采用观察小鼠便型便次实验、 胃排空实验和长推进实验研究提取物促胃肠动力作用。与沙芥植株及西药(胃复安 或莫沙比利)相比，沙芥水或95％乙醇提取物有很好的促胃肠动力作用，其用量在 10-20g生药/kg时效果最好，总便数可增多134.38％-146.88％，胃排空率可提高 15.32％-18.31％，肠推进率可提高16.00％-18.89％。具体实施如下：

实施例1：

活性部位粗提：将沙芥地上部分洗净，自然阴干、粉碎，称取50g，用8倍量 蒸馏水热回流提取3次，每次1h，合并提取液，减压浓缩并定容到50mL。得到浓 度为2.0g生药/mL的沙芥提取物。

再分别配制成2.0g生药/ml、1.0g生药/ml和0.5g生药/ml的沙芥提取物稀释 液，作为沙芥水提物大、中、小剂量组。

促胃肠动力活性测定方法：