[发明专利]一类苯丙素苷的医学用途

说明书

技术领域

本发明涉及从玄参中提取有效成分，更具体指从玄参中提取获得的苯丙素苷及它们的抑制心肌纤维化的用途。

背景技术

玄参是常用的传统中药，始载于《神农本草经》。玄参味甘，苦，咸，气凉，有滋阴，降火，除烦，解毒的功能。可治热病烦渴，发斑，骨蒸劳热，夜寐不宁，自汗盗汗，咽喉肿痛等。中药品玄参主要为玄参科(Scrophularaceae)玄参属植物玄参的根。玄参为我国特有的植物，分布在浙江，安徽，江苏，福建，江西等地。

玄参化学成分的研究始于上世纪三十年代，发现玄参含挥发油，植物甾醇，油酸，亚麻酸，硬脂酸，糖类，生物碱等，1967年日本学者Isao Kitagawa等首次从北玄参根的正丁醇部位分离到两个环烯醚萜苷成分：哈帕苷(harpagide)和8-甲基对香豆酰基哈帕苷[8-(O-methyl-p-coumaroyl)harpagide]。在对正品玄参的化学成分研究中，1989年日本学者TetsuyaKajimoto从南京产的玄参根的正丁醇部位分得环烯醚萜苷：哈帕苷、哈帕酯苷(harpagoside)、6-O-(2-乙酰基-3-肉桂酰基-4-对甲氧基肉桂酰基)鼠李吡喃糖基梓醇[6-O-(2-acetyl-3-cinnamoyl-4-p-methoxycinnamoyl)rhamnopyranosylcatalpol]、1-去羟基-3，4-二氢桃叶珊瑚苷元(1-dehydroxy-3，4-dihydroaucubigenin)；苯丙素苷：安格洛苷C(angorosideC)及一个变型的环烯醚萜化合物。1992年德国学者JingfangQian和Huker也从南京市售品玄参中分得四个玄参已知环烯醚萜苷：哈帕苷(XS-7)、哈帕酯苷(XS-6)、桃叶珊瑚苷(aucubine)、6-甲基梓醇(6-O-methyl-catapol)；苯丙素苷：安格洛苷C(XS-8)，并对Kajimoto分得的变异环烯醚萜结构进行修正，定为异玄参苷元(ningpogeninXS-19)、异玄参苷 A(ningpogosideA)和异玄参苷B(ningpogosideS)。1994年昆明植物所张雯洁等从浙江栽培玄参中分得四个已知环烯醚萜苷：哈帕苷、哈帕酯苷、6-甲基梓醇(6-O-methyl-catapol)、土可玄参苷A(scropoliosideA)；苯丙素苷：安格洛苷C和一个新化合物4-O-(对甲氧基肉桂酰基)-α-L-吡喃鼠李糖[4-O-(p-methoxycinnamoyl)-α-L-rhamnopyranose]。

从前面的化学工作中，我们看出玄参水溶性部位主要含环烯醚萜苷与苯丙素苷二类成分。

玄参的药理作用最早报道的是降压，降血糖作用，以后又发现玄参中的活性成分有抗菌作用，抗炎作用，保肝作用，抗血小板凝集作用，抗肿瘤作用等。

玄参可与其它中药合用于治疗多种疾病：如1.治咽喉肿痛，可与山栀、黄芩、桔梗、荆芥等同用(玄参解毒汤)，2.用于热病后期津枯便，常与生地、麦冬同用；若用于热病伤阴，烦热口渴，夜寐不安等，可与石膏、知母等同用，3.用于瘰疬结核，常与牡蛎、贝母同用，4.用于血栓闭塞性脉管炎，常与银花、当归、甘草等同用。

中国药典1995年版收载玄参和含玄参现代中成药22种，其中玄参是主要组分的有玄麦柑桔颗粒、养阴清肺膏、清热解毒口服片、清喉咽合剂、清瘟解毒丸等。含玄参的古代验方也有很多，如：玄参升麻汤(《类证活人书》)、玄参黄连大黄丸(《丹溪心法》)、玄参麦东汤(《温病条辨》)、玄参散(《圣惠方》)、消瘰丸(《病学心悟》)等。

心肌纤维化是心肌中纤维性胶原成分不成比例的增多，胶原浓度显著升高或胶原容积分数显著高于正常，是受损组织僵硬度的结构基础和心功能由代偿期向失代偿期转变的关键。心肌胶原主要包括I、II型胶原纤维。I/II型胶原比值可反映心肌纤维化的程度。