[发明专利]一种左旋精氨酸衍生物淫羊藿黄酮结合物及其制备方法

权利要求书

1.一种具有如下通式(III)的左旋精氨酸衍生物淫羊藿黄酮结合物：

其中，R1、R2为H，或R1为C₁-C₄的简单直链或支链烷基，R2为H，或R1，R2为相同或不同的C₁-C₄的简单直链或支链烷基。

2.根据权利要求1所述的左旋精氨酸衍生物淫羊藿黄酮结合物，其特征在于，R1为甲基，R2为H。

3.根据权利要求1所述的左旋精氨酸衍生物淫羊藿黄酮结合物，其特征在于，R1、R2为甲基。

4.制备权利要求1-3任意一项所述左旋精氨酸衍生物淫羊藿黄酮结合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：

1)精氨酸衍生物(II)与二碳酸二叔丁酯按摩尔数比为1∶1～2混合，在碱水中，在10～40℃反应6～24小时，得到化合物1；精氨酸衍生物结构式为：

R1，R2如权利要求1所述；

2)化合物1在强碱性溶液中与2，4，6-三甲基苯磺酰氯按摩尔数比为1∶1～2混合，在-10～5℃下反应1～6小时，得到化合物2；

3)淫羊藿黄酮(I)与二碳酸二叔丁酯、有机碱按摩尔数比为1∶1～1.2∶1～2混合，以二氯甲烷为溶剂，在0～30℃下反应12～24小时，得到化合物3；

淫羊藿黄酮结构式为：

4)化合物3与化合物2、1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐、N，N-二甲基氨基吡啶按摩尔数比为1∶1～1.5∶1～1.5∶0.1～0.3混合，以二氯甲烷为溶剂，在0～30℃下反应12～48小时，得到化合物4；

5)化合物4与三氟乙酸及苯甲醚按摩尔数比为1∶2～10∶2～10混合，以甲醇为溶剂，在0～30℃下反应1～4个小时，得到7位结合精氨酸衍生物的淫羊藿黄酮(III)。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中，所述的碱水包括碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸钠或氢氧化钠。

6.根据权利要求4或5所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中，所述的强碱性溶液包括氢氧化钾或氢氧化钠无机强碱的浓度为1～4M的水溶液与丙酮、四氢呋喃、二氧六环溶剂配成的溶液。

7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中，所述的有机碱包括三乙胺、二异丙基乙基胺或吡啶。

8.权利要求1-3任意一项所述左旋精氨酸衍生物淫羊藿黄酮结合物在制备治疗骨质疏松和骨代谢疾病药物中的应用。