[发明专利]苯基和杂芳基取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶及它们作为腺苷A2a受体拮抗剂的用途无效

专利信息
申请号: 200980151302.6 申请日: 2009-09-29
公开(公告)号: CN102245613A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: J·K·巴贝;K·莱昂纳;D·查克拉瓦蒂;B·C·舒克;王爱华 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/519;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李进;林毅斌
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 苯基 杂芳基 取代 噻吩 嘧啶 它们 作为 腺苷 a2a 受体 拮抗剂 用途
【权利要求书】:

1.一种由式Z表示的化合物以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐,

其中:

X选自:

R1是任选用一个选自如下的取代基取代的杂芳基:-OH、OC(1-4)烷基、CF3、OCF3、Cl、Br、-CN、F、CHF2、C(1-4)烷基和环丙基;

R2是苯基,其中所述苯基任选用最多三个独立地选自F、Cl、Br和OCH3的取代基或单个选自如下的取代基取代:OH、OCH2CF3、OC(1-4)烷基、C(1-4)烷基、CHF2、OCF3、CF3和CN;其中所述C(1-4)烷基任选用选自如下的环取代:

其中Ra、Rb和Rc独立地是H或C(1-4)烷基;

Rd是H、-C(1-4)烷基、-CH2CH2OCH2CH2OCH3、-CH2CO2H、-C(O)C(1-4)烷基或-CH2C(O)C(1-4)烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐,其中:

R1是任选用一个选自如下的取代基取代的杂芳基:-OH、OC(1-4)烷基、OCF3、Cl、Br、-CN、F、CHF2、C(1-4)烷基和环丙基;

R2是用一个选自如下的取代基取代的苯基:H、-OH、OC(1-4)烷基、OCF3、CHF2、CF3、Cl、Br、-CN、F和C(1-4)烷基,其中所述C(1-4)烷基任选用吗啉基、哌啶基或哌嗪基取代。

3.根据权利要求2所述的化合物以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐,其中:

R1是选自如下的杂芳基:呋喃基、噻唑基、吡啶基、唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩基和哒嗪基,其中所述杂芳基任选用一个选自如下的取代基取代:OC(1-4)烷基、OCF3、-CN、F、CHF2、C(1-4)烷基和环丙基;

R2是用一个选自如下的取代基取代的苯基:H、-OH、OC(1-4)烷基、OCF3、CHF2、CF3、F、Cl和C(1-4)烷基,其中所述C(1-4)烷基任选用吗啉基、哌啶基或哌嗪基取代。

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