[发明专利]苯基和杂芳基取代的噻吩并[2,3-d]嘧啶及它们作为腺苷A2a受体拮抗剂的用途无效
| 申请号: | 200980151302.6 | 申请日: | 2009-09-29 |
| 公开(公告)号: | CN102245613A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
| 发明(设计)人: | J·K·巴贝;K·莱昂纳;D·查克拉瓦蒂;B·C·舒克;王爱华 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P25/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;林毅斌 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯基 杂芳基 取代 噻吩 嘧啶 它们 作为 腺苷 a2a 受体 拮抗剂 用途 | ||
1.一种由式Z表示的化合物以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐,
其中:
X选自:
R1是任选用一个选自如下的取代基取代的杂芳基:-OH、OC(1-4)烷基、CF3、OCF3、Cl、Br、-CN、F、CHF2、C(1-4)烷基和环丙基;
R2是苯基,其中所述苯基任选用最多三个独立地选自F、Cl、Br和OCH3的取代基或单个选自如下的取代基取代:OH、OCH2CF3、OC(1-4)烷基、C(1-4)烷基、CHF2、OCF3、CF3和CN;其中所述C(1-4)烷基任选用选自如下的环取代:
其中Ra、Rb和Rc独立地是H或C(1-4)烷基;
Rd是H、-C(1-4)烷基、-CH2CH2OCH2CH2OCH3、-CH2CO2H、-C(O)C(1-4)烷基或-CH2C(O)C(1-4)烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐,其中:
R1是任选用一个选自如下的取代基取代的杂芳基:-OH、OC(1-4)烷基、OCF3、Cl、Br、-CN、F、CHF2、C(1-4)烷基和环丙基;
R2是用一个选自如下的取代基取代的苯基:H、-OH、OC(1-4)烷基、OCF3、CHF2、CF3、Cl、Br、-CN、F和C(1-4)烷基,其中所述C(1-4)烷基任选用吗啉基、哌啶基或哌嗪基取代。
3.根据权利要求2所述的化合物以及其溶剂化物、水合物、互变异构体和可药用盐,其中:
R1是选自如下的杂芳基:呋喃基、噻唑基、吡啶基、唑基、咪唑基、嘧啶基、噻吩基和哒嗪基,其中所述杂芳基任选用一个选自如下的取代基取代:OC(1-4)烷基、OCF3、-CN、F、CHF2、C(1-4)烷基和环丙基;
R2是用一个选自如下的取代基取代的苯基:H、-OH、OC(1-4)烷基、OCF3、CHF2、CF3、F、Cl和C(1-4)烷基,其中所述C(1-4)烷基任选用吗啉基、哌啶基或哌嗪基取代。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于詹森药业有限公司,未经詹森药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200980151302.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种太阳能LED照明灯
- 下一篇:一种车衣布料





