[发明专利]有机化合物

权利要求书

1.游离形式或盐形式的任选被取代的3-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-7，8-二氢-(1H或2H)-咪唑并[1，2-a]吡唑并[4，3-e]嘧啶-4(5H)-酮或被取代的3-(硫基、亚磺酰基或磺酰基)-7，8，9-三氢-(1H或2H)-嘧啶并[1，2-a]吡唑并[4，3-e]嘧啶-4(5H)-酮。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物是式II的化合物：

式II

其中

(i)L是S、SO或SO₂；

(ii)R₁是H或C_1-4烷基(例如甲基或乙基)；

(iii)R₄是H或C_1-6烷基(例如甲基、异丙基)，且R₂和R₃独立地是H或任选被卤素或羟基取代的C_1-6烷基(例如甲基或异丙基)(例如R₂和R₃均是甲基，或者R₂是H且R₃是甲基、乙基、异丙基或羟基乙基)、芳基、杂芳基、(任选杂)芳基烷氧基、(任选杂)芳基C_1-6烷基，或者R₂和R₃一起形成3-至6-元环；

或者

R₂是H且R₃和R₄一起形成二-、三-或四-亚甲基桥，

(优选其中R₃和R₄一起具有顺式构型，例如其中带有R₃和R₄的碳分别具有R和S构型)；

(iv)R₅

a)是-D-E-F，其中：

D是C_1-4亚烷基(例如亚甲基、亚乙基或丙-2-炔-1-亚基)；

E是单键、C_2-4亚炔基(例如-C≡C-)、亚芳基(例如亚苯基)或亚杂芳基(例如亚吡啶基)；

F是

H，

芳基(例如苯基)，

杂芳基(例如吡啶基、二唑基、三唑基，如吡啶-2-基、咪唑-1-基、1，2，4-三唑-1-基)，

卤素(例如F、Br、Cl)，

卤代C_1-4烷基(例如三氟甲基)，

-C(O)-R₁₅，

-N(R₁₆)(R₁₇)，

-S(O)₂R₂₁，或

任选含有至少一个选自N或O的原子的C_3-7环烷基(例如环戊基、环己基、吡咯烷基(例如吡咯烷-3-基)、四氢-2H-吡喃-4-基或吗啉基)；

其中D、E和F独立地和任选地被一个或多个以下基团取代：

卤素(例如F、Cl或Br)，

C_1-4烷基(例如甲基)，

卤代C_1-4烷基(例如三氟甲基)，

例如，F是杂芳基，例如吡啶基，其被一个或多个以下基团取代：卤素(例如6-氟吡啶-2-基、5-氟吡啶-2-基、6-氟吡啶-2-基、3-氟吡啶-2-基、4-氟吡啶-2-基、4，6-二氯吡啶-2-基)、卤代C_1-4烷基(例如5-三氟甲基吡啶-2-基)或C_1-4烷基(例如5-甲基吡啶-2-基)，或者F是芳基，例如苯基，其被一个或多个卤素取代(例如4-氟苯基)，或者F是C_3-7杂环烷基(例如吡咯烷基)，其任选被C_1-6烷基取代(例如1-甲基吡咯烷-3-基)；或者

b)是被取代的杂芳基烷基，例如被卤代烷基取代；

c)与式I的吡唑并部分上的氮之一连接，并且是式A的基团：

式A

其中X、Y和Z独立地是N或C，R₈、R₉、R₁₁和R₁₂独立地是H或卤素(例如Cl或F)，且R₁₀是

卤素，

C_1-4烷基，

C_3-7环烷基，

杂C_3-7环烷基(例如吡咯烷基或哌啶基)，

C_1-4卤代烷基(例如三氟甲基)，

芳基(例如苯基)，

杂芳基(例如吡啶基(例如吡啶-2-基)或噻二唑基(例如1，2，3-噻二唑-4-基))、二唑基、三唑基、四唑基，

芳基羰基(例如苯甲酰基)，

烷基磺酰基(例如甲基磺酰基)，

杂芳基羰基，或

烷氧基羰基，

其中所述的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被一个或多个卤素(例如F或Cl)、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基(例如三氟甲基)和/或-SH取代，

条件是当X、Y或Z是氮时，R₈、R₉或R₁₀分别不存在；

(v)R₆是

H，

C_1-4烷基(例如甲基)，

C_3-7环烷基(例如环戊基)，

芳基(例如苯基)，

杂芳基(例如吡啶基，如吡啶-4-基)，

芳基C_1-4烷基(例如苄基)，

芳基氨基(例如苯基氨基)，

杂芳基氨基，

N，N-二C_1-4烷基氨基，

N，N-二芳基氨基，

N-芳基-N-(芳基C_1-4烷基)氨基(例如N-苯基-N-(1，1’-联苯-4-基甲基)氨基)，或

-N(R₁₈)(R₁₉)；

其中芳基或杂芳基任选被一个或多个卤素(例如F、Cl)、羟基或C_1-6烷氧基(例如甲氧基)取代，例如，R₆是4-羟基苯基或4-氟苯基，

(vi)n＝0或1；

(vii)当n＝1时，A是-C(R₁₃R₁₄)-，其中R₁₃和R₁₄独立地是H或C_1-4烷基、芳基、杂芳基、(任选杂)芳基C_1-4烷氧基或(任选杂)芳基C_1-4烷基，或者R₁₃或R₁₄可以与R₂或R₄形成桥；

(viii)R₁₅是C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、-OH或-OC_1-4烷基(例如-OCH₃)；

(ix)R₁₆和R₁₇独立地是H或C_1-4烷基；

(x)R₁₈和R₁₉独立地是H、C_1-4烷基、C_3-8环烷基、杂C_3-8环烷基、芳基(例如苯基)或杂芳基，其中所述的芳基或杂芳基任选被一个或多个以下基团取代：卤素(例如氟苯基，如4-氟苯基)、羟基(例如羟基苯基，如4-羟基苯基或2-羟基苯基)、C_1-6烷基、卤代C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、芳基、杂芳基或C_3-8环烷基，

(xi)R₂₀是H、C_1-4烷基(例如甲基)或C_3-7环烷基，

(xii)R₂₁是C_1-6烷基；

所述化合物是游离形式、盐形式或前药形式。