[发明专利]氨基酸衍生物

权利要求书

1.一种由下述通式(I)表示的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，

[化学式7]

式(I)中，R₁表示N位可被甲酰基、苄基或碳原子数1至6的烷基取代的吲哚基，被羟基或碳原子数1至4的烷氧基取代的苯基，可被羧基、氨基、胍基、氨基甲酰基或碳原子数1至4的烷硫基取代的碳原子数1至6的烷基，或者羟基；R₂表示氢、碳原子数1至4的烷基或氰基；R₃表示氢或碳原子数1至4的烷基；R₄表示氢，碳原子数1至4的烷基，或者可被选自羟基、卤素、氰基、三氟甲基、苯氧基、碳原子数1至6的烷基以及碳原子数1至4的烷氧基中的1个或2个取代基取代的苯基；R₅表示羟基或氨基；另外，R₂与R₄可以键合而形成苯并呋喃环或香豆素环；其中，在R₂为氢且R₄为被羟基或氯取代的苯基、被羟基及甲氧基取代的苯基或未取代的苯基的情况下，R₁表示除未取代的吲哚基及羟基苯基以外的取代基；另外，在R₂为氢且R₄为被甲基取代的苯基的情况下，R₁表示除被羟基或碳原子数1至4的烷氧基取代的苯基以外的取代基；另外，在R₂为氢且R₄为被羟基取代的苯基的情况下，R₁表示除羧甲基以外的取代基；另外，在R₂与R₄为氢的情况下，R₁表示除未取代的烷基及未取代的吲哚基以外的取代基。

2.根据权利要求1所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₃为氢。

3.根据权利要求2所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₅为羟基。

4.根据权利要求3所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₂为氢。

5.根据权利要求4所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₁为吲哚基。

6.根据权利要求5所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被氰基取代的苯基。

7.根据权利要求5所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被氟取代的苯基。

8.根据权利要求5所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被羟基取代的苯基。

9.根据权利要求5所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被苯氧基取代的苯基。

10.根据权利要求5所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被碳原子数1至4的烷氧基取代的苯基。

11.根据权利要求4所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₁为N位被碳原子数1至6的烷基取代的吲哚基。

12.根据权利要求11所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被氰基取代的苯基。

13.根据权利要求11所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被氟取代的苯基。

14.根据权利要求11所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被羟基取代的苯基。

15.根据权利要求11所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被苯氧基取代的苯基。

16.根据权利要求4所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₁为被碳原子数1至4的烷氧基取代的苯基。

17.根据权利要求16所述的氨基酸衍生物及其药学上允许的盐和水合物，R₄为被氰基取代的苯基。