[发明专利]血管内造影剂无效
| 申请号: | 200980145045.5 | 申请日: | 2009-11-11 |
| 公开(公告)号: | CN102272109A | 公开(公告)日: | 2011-12-07 |
| 发明(设计)人: | 罗德里克·韦兰·贝茨;泽维尔·高雷;杨长通 | 申请(专利权)人: | 南洋理工大学;新加坡科技研究局 |
| 主分类号: | C07D257/02 | 分类号: | C07D257/02;A61K31/555;A61B5/055 |
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
| 地址: | 新加坡*** | 国省代码: | 新加坡;SG |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 血管 造影 | ||
1.具有以下通式的化合物及其药物可接受的盐、水合物和溶剂化物
其中
为顺磁性金属螯合物,
为连接基团,所述连接基团独立地选自C1-6亚烷基和C2-6亚炔基,并且任选被取代,以及
A1为氨基酸或氨基酸衍生物。
2.如权利要求1所述的化合物,其中 为Gd螯合物。
3.如权利要求1或2所述的化合物,其中 为Gd-DOTA。
4.如权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物,其中 独立地选自C2-4亚烷基和C3-5亚炔基,并且任选被取代。
5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物,其中 为连接基团,其独立地选自:
6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物,其中A1独立地选自谷氨酸、谷氨酸衍生物、赖氨酸和赖氨酸衍生物。
7.如权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物,其中A1独立地选自谷氨酸衍生物和赖氨酸衍生物。
8.如权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物,其中A1独立地选自:
其中
R3独立地选自A2和-OMe,并且其中
如果存在A2,则其独立地选自谷氨酸、谷氨酸衍生物、赖氨酸和赖氨酸衍生物,
以及
R4独立地选自如上所定义的A2和-C(O)-Ph。
9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的化合物,其中A1独立地选自:
10.如权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物,其中如果存在A1,则每一A1独立地选自:
11.如权利要求1至10中任一权利要求所述的化合物,其选自化合物1和2以及化合物1和2的药物可接受的盐、水合物和溶剂化物:
12.用于造影剂的配体,其中所述配体包含不具有顺磁性金属的权利要求1至11中任一权利要求所述的化合物。
13.如权利要求12所述的配体,其选自以下化合物及其药物可接受的盐、水合物和溶剂化物:
14.使用造影剂进行磁共振成像(MRI)的方法,其中所述造影剂为权利要求1至11中任一权利要求所定义的化合物。
15.将造影剂给予患者的方法,其中所述造影剂为权利要求1至11中任一权利要求所定义的化合物。
16.用于对人体或动物体实施磁共振成像的造影剂,其中所述造影剂为权利要求1至11中任一权利要求所定义的化合物。
17.用于磁共振成像(MRI)的具有以下通式的造影剂及其药物可接受的盐、水合物和溶剂化物:
其中
为顺磁性Gd螯合物,
为连接基团,所述连接基团独立地选自C1-6亚烷基和C2-6亚炔基,并且任选被取代,
为肽,其中所述肽中的氨基酸单元的数目为2至20,并且n独立地为2至20。
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