[发明专利]肽制剂及其应用

权利要求书

1.一种水性制剂，包括治疗有效量的催产素、加压素或它们的类似物、缓冲剂和浓度为至少2mM的至少一种二价金属离子非毒性源。

2.根据权利要求1所述的制剂，包括浓度为5-150mM、优选10-100mM、更优选10-50mM的二价金属离子。

3.根据权利要求1或2所述的制剂，其中，所述二价金属离子源是金属盐、优选金属氯化物盐。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的制剂，包括选自柠檬酸盐缓冲剂、醋酸盐缓冲剂、磷酸盐缓冲剂和天门冬氨酸盐缓冲剂构成的组中的缓冲剂。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的制剂，其中，所述二价金属离子选自Ca²⁺、Mg²⁺、Cu²⁺和Zn²⁺构成的组，优选其中所述金属离子源选自CaCl₂、MgCl₂、CuCl₂和ZnCl₂构成的组。

6.根据权利要求5所述的制剂，其中，所述金属离子源是CaCl₂。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的制剂，其pH值为3-6、优选3-5、更优选3.8-4.8。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的制剂，包括柠檬酸盐缓冲剂，以及Ca²⁺、Mg²⁺和Zn²⁺中的一种或多种。

9.根据权利要求8所述的制剂，包括浓度为5-100IU/ml的催产素或加压素或它们的类似物、5-50mM Ca²⁺、10-50mM柠檬酸盐缓冲剂，并且其中，所述制剂的pH值为3.8-4.8。

10.根据权利要求1至7中任一项所述的制剂，包括天门冬氨酸盐缓冲剂和Zn²⁺。

11.根据权利要求10所述的制剂，包括浓度为5-100IU/ml的催产素或加压素或它们的类似物、5-50mM Zn²⁺、10-50mM天门冬氨酸盐缓冲剂，并且其中，所述制剂的pH值为3.8-4.8。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的制剂，其中，所述制剂包括催产素或其类似物。

13.根据权利要求1至11中任一项所述的制剂，其中，所述制剂包括加压素或其类似物。

14.根据权利要求1至13中任一项所述的制剂，其用作药物。

15.一种容器，优选耐光性容器，其包括根据权利要求1至14中任一项所述的制剂和使用说明。

16.根据权利要求12所述的制剂在制造用于治疗和/或预防性治疗出血，如产后出血的药物中的应用，优选其中所述药物是溶液、悬浮液、乳剂、喷雾或凝胶的形式。

17.根据权利要求13所述的制剂在制造用于治疗和/或预防性治疗尿崩症或血管扩张性休克的药物中的应用，优选其中所述药物是溶液、悬浮液、乳剂、喷雾或凝胶的形式。

18.根据权利要求16或17所述的应用，其中，所述药物是经由静脉、皮下或肌肉途径、粘膜途径或它们的组合进行给予而用于治疗，优选其中所述粘膜途径是肺、鼻、舌下或口腔途径。

19.一种用于治疗或预防需要其的主体出血，如产后出血的方法，包括给予所述主体有效剂量的根据权利要求12所述的制剂，优选其中所述给予包括经静脉、皮下或肌肉途径、粘膜途径或它们的组合而给予，更优选其中所述粘膜途径是肺、鼻、舌下或口腔途径。

20.一种用于治疗或预防需要其的主体尿崩症或血管扩张性休克的方法，包括给予所述主体有效剂量的根据权利要求13所述的制剂，优选其中所述给予包括经静脉、皮下或肌肉途径、粘膜途径或它们的组合而给予，更优选其中所述粘膜途径是肺、鼻、舌下或口腔途径。

21.缓冲剂和浓度为至少2mM的至少一种二价金属离子非毒性源的组合在稳定催产素、加压素或它们的类似物的水性制剂中的应用。