[发明专利]甲状腺受体配体无效
| 申请号: | 200980142680.8 | 申请日: | 2009-10-22 |
| 公开(公告)号: | CN102197019A | 公开(公告)日: | 2011-09-21 |
| 发明(设计)人: | 绍林·拉瓦尔;普雷蒂·拉瓦尔 | 申请(专利权)人: | 卡迪拉保健有限公司 |
| 主分类号: | C07C251/60 | 分类号: | C07C251/60;C07C311/29;C07C317/22;C07D207/48;C07D211/96;A61K31/192;A61K31/40;A61K31/4453;A61P3/04;A61P3/06 |
| 代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 顾晋伟;韩宏星 |
| 地址: | 印度古*** | 国省代码: | 印度;IN |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 甲状腺 受体 | ||
1.通式(I)的化合物,
其中R=OR1、NHR1,其中R1选自H、或者选自以下的基团:线性或有支链的(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、酰基、芳基、芳烷基基团的基团,这些基团的每一个进一步被合适的取代基取代;R2代表氢、羟基、卤素或者选自以下的基团:(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、芳基、杂芳基、酰基、氧代、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、羧酸及其衍生物如酯和酰胺、亚磺酰基衍生物、磺酰基衍生物、磺酸及其衍生物,这些基团的每一个进一步被合适的取代基取代;或者基团-CONR5R6、-SO2NR5R6,其中R5和R6可以相同或不同,并且各自独立地选自H或者选自以下的基团:线性或有支链的(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、双环烷基、芳基,这些基团的每一个进一步被合适的取代基取代;或者R5和R6与它们连接的氮原子一起形成5至8元环,其任选地包含一个或更多个选自N、S、O的杂原子;R3、R4独立地选自H、卤素、(C1-C6)烷基;X选自O、-CH2-、CO;R7选自H,选自线性或有支链的(C1-C6)烷基、(C3-C7)环烷基、酰基、芳基、芳烷基、杂芳基基团的任选取代的基团并且‘n’代表整数0-2;R8选自H或者选自线性或有支链的(C1-C6)烷基的基团,其可进一步被合适的取代基取代。
2.权利要求1的化合物,其中R2选自线性或有支链的(C1-C6)烷基、苯基、苯甲酰基、苄基、羧酰胺或磺酰胺基团,这些基团的每一个进一步被合适的取代基取代。
3.权利要求1的化合物,其中R8表示(C1-C6)烷基。
4.权利要求1的化合物,其中所述芳基选自苯基、萘基、四氢萘基、茚满、联苯基。
5.权利要求1的化合物,其中所述杂芳基基团选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、异唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、二氢吲哚基、吲哚基、氮杂吲哚基、氮杂二氢吲哚基、吡唑并嘧啶基、氮杂喹唑啉基、吡啶并呋喃基、吡啶并噻吩基、噻吩并嘧啶基、喹啉基、嘧啶基、吡唑基、喹唑啉基、哒嗪基、三嗪基、苯并咪唑基、苯并三唑基、酞嗪基、萘啶基、嘌呤基、咔唑基、吩噻嗪基、吩嗪基、苯并唑基、苯并噻唑基。
6.权利要求1的化合物,其中在烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳烷氧基、杂芳基或环烷基上的所述取代基选自羟基、卤素、氰基、选自以下的任选取代的基团:(C1-C6)烷基、卤代烷基、烷氧基、氧代、芳基、芳氧基、芳烷基、酰基、烷硫基、硫代烷基。
7.权利要求1的化合物,其中当R2上存在取代基时,其选自卤素、羟基、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基。
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