[发明专利]用于治疗疼痛的氨基膦衍生物

权利要求书

1.具有下述通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

R₁-NH-CH(R₂)-P(＝O)(OR₃)-CH₂-C(R₄)(R₅)-CONH-CH(R₆)-COOR₇

                            (I)

其中，

-R₁表示基团-C(＝O)-O-C(R⁸)(R⁹)-OC(＝O)-R¹⁰，其中

--R⁸和R⁹彼此独立地表示氢原子或烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环杂烷基、杂烷基、杂芳基或杂芳烷基；或

--(R⁸和R⁹)与其所载有的碳一起形成具有5或6个键的饱和烃环；

--和R¹⁰表示烷基、芳基，芳烷基、环烷基、环杂烷基、杂烷基、杂芳基或杂芳烷基；

-R₂表示：

--具有1至6个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和的烃链，且任选地被以下基团取代：

---基团OR¹¹，SR¹¹或SOR¹¹，其中R¹¹表示氢原子、苄基、或具有1至4个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和的烃链；

---氨基；或

---苯基，任选地被一个或多个如氟的卤素原子取代；

--芳基或杂芳基，优选地，苯基，任选地被如一个或多个如氟的卤素原子取代；

--被具有5或6个键的饱和或芳香杂环取代的亚甲基基团，该杂环具有一个或多个选自硫和氮的杂原子且该杂原子任选地被氧化成N-氧化物或S-氧化物形式；

-R₃表示氢原子或具有通式-C(R¹²)(R¹³)-OC(＝O)-R¹⁴的基团，其中

--R¹²和R¹³彼此独立地表示氢原子或烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环杂烷基、杂烷基、杂芳基或杂芳烷基；或

--(R¹²和R¹³)与其所载有的碳一起形成具有5或6个键的饱和烃环；

--且R¹⁴表示烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环杂烷基、杂烷基、杂芳基或杂芳烷基；

-R₅表示氢原子，且R₄表示：

--苯基或苄基、任选地，其苯核上被以下基团取代：

---1至5个卤素原子，如氟或溴；

---基团OR¹⁵或SR¹⁵，其中R¹⁵表示氢原子、苄基或具有1至4个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和的烃链；

---氨基；

---CF₃基团；

---苯基；或

---具有5或6个键的杂芳香环；

--具有5或6个键的杂芳香环，其具有1或2个选自氧、硫和氮的杂原子，氮原子任选地被氧化成N-氧化物形式；或

--被具有5或6个键的饱和或芳香杂环取代的亚甲基基团，该杂环具有一个或多个选自硫和氮的杂原子且该杂原子任选地被氧化成N-氧化物或S-氧化物形式；

或

--R₄和R₅与他们所载有的碳一起形成

-具有5或6个键的饱和烃环，或

-哌啶环，氮位于4位，并任选地被以下基团取代：

-- -SO₂-Ph基团

--CF₃基团；

--C₁至C₄烷基；

--C₁至C₄酰基；

--苯基或苄基，任选地被一个或多个卤素原子、C₁至C₄烷基或C₁至C₄烷氧基取代；或

--芳香杂环，如哌啶或嘧啶，任选地被C₁至C₄烷基或C₁至C₄烷氧基取代；

-R₆表示：

--具有1至6个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和的烃链，且任选地被以下基团取代：

---基团OR¹⁶，SR¹⁶，SOR¹⁶¹，其中R¹⁶表示氢原子、苄基或具有1至4个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和的烃链；

---COO-Bn或COOH基团；

---SO₃H基团；或

---氨基；

--苯基，任选地被一个或多个如氟或溴的卤素原子或以下基团取代：

---CF₃；

---OR¹⁷，其中R¹⁷表示氢原子、苄基或具有1至4个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和的烃链；或

---苄基；或

--任选地苯核上被以下基团取代的苄基：

---一个或多个卤素原子，如氟或溴；

---CF₃基团；

---基团OR¹⁷，其中R¹⁷表示氢原子、苄基或具有1至4个碳原子的直链或支链的饱和或不饱和的烃链；

---苯基；和

-R₇表示选自氢原子、苄基、C₂至C₄烷基、-CHR¹⁸-COOR¹⁹，-CHR¹⁸-OC(＝O)R¹⁹或-CHR¹⁸-OC(＝O)OR¹⁹的基团，其中R¹⁸和R¹⁹彼此独立地表示烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环杂烷基、杂烷基、杂芳基或杂芳烷基基团。