[发明专利]芳基GPR119激动剂及其用途无效
| 申请号: | 200980133021.8 | 申请日: | 2009-06-16 |
| 公开(公告)号: | CN102203074A | 公开(公告)日: | 2011-09-28 |
| 发明(设计)人: | 宋建高;马靖原;克里斯多夫·J·拉巴特;伊马德·纳沙希比;陈新;赵祖春 | 申请(专利权)人: | 麦它波莱克斯股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D401/14;A61P3/10;A61K31/444 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 孟锐 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳基 gpr119 激动剂 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物,
其中:
W1、W2、W3、W4和W5独立地选自由CR3和N组成的群组,限制条件是W1、W2、W3、W4和W5中仅零、一、二或三者是N;
D和E独立地选自由以下组成的群组:键、-(CHR4)p-、-C(O)-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR5-,限制条件是D或E中一者是-(CHR4)p-或-C(O)-,并且其中;
p是0、1或2;
j是0、1或2;
k是0、1或2;
m是0、1、2、3或4;
Ar是任选被1到5个R6基团取代的5到10元芳基或杂芳基;
R1选自由以下组成的群组:H、C1-10烷基、C1-10取代的烷基、C3-7环烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、-X1-CORa、-X1-CO2Ra、-X1-CONRaRb、-SO2Ra、4到7元杂环基、芳基和5到10元杂芳基,其中所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基各自任选被1到4个独立地选自由以下组成的群组的取代基取代:卤基、C1-10烷基、C1-10取代的烷基、C3-7环烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、杂芳基、-CN、-NRaCORb、-NRaCONRaRb、-NO2、-ORa、-NRaRb、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-NRaS(O)2Rb和-SO2NRaRb,或任选Ra和Rb组合形成4、5或6元环,并且X1选自由以下组成的群组:键、C1-4亚烷基、C2-6亚烯基、C2-6亚炔基、-C(O)-和-C(O)-(CH2)1-4-,其中X1的脂肪族部分任选被1到3个选自由卤基、C1-4烷基、C1-4取代的烷基和C1-4卤代烷基组成的群组的成员取代;
R2各自独立地选自由以下组成的群组:H、卤素、C1-5烷基、C1-5取代的烷基、C3-7环烷基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-ORa、-NRaRb、-NRaCORb、-SORaRb、-SO2Ra和-SO2NRaRb,并且其中当下标m是2且R2是烷基或取代的烷基时,所述两个R2成员可任选环化形成环;
R3选自由以下组成的群组:H、卤基、氰基、C1-5烷基、C1-5取代的烷基、C3-7环烷基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-ORa、-NRaRb、-NRaCORb、-SORaRb、-SO2Ra和-SO2NRaRb;
R4各自独立地选自由以下组成的群组:H、卤基、C1-5烷基、C1-5取代的烷基、C3-7环烷基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-ORa、-NRaRb、-NRaCORb、-SORaRb、-SO2Ra和-SO2NRaRb;
R5选自由以下组成的群组:H、C1-5烷基和C1-5取代的烷基;
R6各自独立地选自由以下组成的群组:H、卤基、C1-10烷基、C1-10取代的烷基、C3-7环烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、CN、NO2、-ORa、-NRaRb、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-NRaCONRaRb、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-NRaS(O)Rb、-NRaS(O)2Rb、-SO2NRaRb、4到7元杂环基、芳基和5到10元杂芳基,其中所述杂环基、所述芳基和杂芳基各自任选被1到4个独立地选自由以下组成的群组的取代基取代:卤基、酮基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C3-7环烷基、CN、NO2、-ORa、-NRaRb、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-NRaCO2Rb、-NRaCONRaRb、-SRa、-S(O)Ra、-S(O)2Ra、-NRaSO2Rb和-SO2NRaRb,且任选Ra和Rb组合形成4、5或6元环;
并且Ra和Rb各自独立地选自由以下组成的群组:氢、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、C2-10烯基、C2-10炔基、芳基、取代的芳基、5到6元杂芳基、5到6元取代的杂芳基和芳基C1-4烷基;并且其中所述Ra和Rb各自的脂肪族部分任选被1到3个选自由以下组成的群组的成员取代:卤基、-ORn、-OCORn、-OC(O)N(Rn)2、-SRn、-S(O)Rn、-S(O)2Rn、-S(O)2N(Rn)2、-NRnS(O)2Rn、-C(O)N(Rn)2、-C(O)Rn、-NRnC(O)Rn、-NRnC(O)N(Rn)2、-CO2Rn、-NRnCO2Rn、-CN、-NO2、-N(Rn)2和-NRnS(O)2N(Rn)2,其中Rn各自独立地为氢或未取代的C1-6烷基;
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体和酯。
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