[发明专利]新化合物V无效
| 申请号: | 200980131627.8 | 申请日: | 2009-06-04 |
| 公开(公告)号: | CN102245183A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
| 发明(设计)人: | M·希金博顿;I·辛普森;J·霍顿;C·泰扎克;A·V-A·霍根;E·钱普曼 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5377;C07D213/30;C07D213/40;C07D401/12;C07D413/12;A61P3/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 赵向辉;郭文洁 |
| 地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体或N-氧化物,
其中:
A是吡啶环;
Y是O、N(R3)或CH2;
W是O、N(R4)或CH2;
每个R1独立选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和CF3;
每个R2独立选自羟基和C1-4-烷基;
R3是氢或C1-4-烷基;
R4选自氢、C1-6-烷基、C1-6-酰基、苯基和苄基,其中苯基和苄基被一个或多个选自卤素、氰基、CF3、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、苯基和苯氧基的取代基任选取代;
a和b各自独立地是0、1或2;
c是1或2;和
d是0、1或2;
条件是所述化合物不是选自:
·N-(4-吡啶基甲基)-4-吗啉甲酰胺;
·4-(3-甲基苯基)-N-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·4-(4-氟苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·N-(2-吡啶基甲基)-4-吗啉甲酰胺;
·4-(2-甲基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·4-(5-氯-2-甲基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·N-(3-吡啶基甲基)-4-吗啉甲酰胺;
·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-N,2,5-三甲基-N-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-N-[(3-甲基-2-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;
·4-甲基哌嗪-1-羧酸(2-吡啶基)甲酯;
·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·4-甲基哌嗪-1-羧酸2-(2-吡啶基)乙酯;
·4-苯基-N-[2-(2-吡啶基)乙基]-1-哌嗪甲酰胺;
·4-(2,3-二甲基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-N-[2-(4-吡啶基)乙基]-1-哌嗪甲酰胺;
·4-(4-氯苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌啶甲酰胺;
·N-[2-(4-吡啶基)乙基]-4-吗啉甲酰胺;
·4-苯基-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-N,2,5-三甲基-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·4-苯基-N-(2-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;
·N-[[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基]-4-吗啉甲酰胺;
·(2R,5S)-N-[(6-氯-2-吡啶基)甲基]-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-1-哌嗪甲酰胺;
·(2R,5S)-N-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2,5-二甲基-1-哌嗪甲酰胺;
·1-[3-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-氧代丙基]-4-苯基-哌嗪;
·1-[3-(2-吡啶基)丙酰基]-哌啶;
·1-甲基-4-[1-氧代-3-(3-吡啶基)丙基]-哌嗪;
·1-[3-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-氧代丙基]-4-甲基-哌嗪;
·4-[3-[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-1-氧代丙基]-吗啉;
·4-(2,4,6-三甲氧基苄基)-哌嗪-1-羧酸(6-甲基吡啶-2-基)甲酯;
·4-(5-氟-2-甲氧基苄基)-N-[2-(吡啶-2-基)乙基]-1-哌嗪甲酰胺;
·N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-4-苯基-1-哌嗪甲酰胺;
·4-(4-氟苯基)-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;
·4-(2-氟苯基)-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;
·(2R,5S)-4-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)-甲基]-2,5-二甲基-1-哌嗪甲酰胺;
·1-[1-氧代-3-(3-吡啶基)丙基]-哌嗪;
·4-[1-氧代-3-(2-吡啶基)丙基]-吗啉;
·4-(3-氯苯基)-N-[(6-甲氧基-3-吡啶基)甲基]-1-哌嗪甲酰胺;
·4-(4-甲氧基苯基)-N-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪甲酰胺;和
·N-[(1-氧代吡啶-3-基)甲基]哌啶-1-甲酰胺。
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