[发明专利]高脂血症，脂肪肝或肥胖的预防或治疗用组合物

说明书

【技术领域】

本发明涉及高脂血症，脂肪肝，心血管疾病或肥胖的预防或治疗用组合物。

【背景技术】

肥胖作为以多种因素发病的一般疾病，伴随高脂血症，脂肪肝，动脉硬化，心血管疾病，高血压或糖尿病等的多种综合征，且最近，由于饮食生活的西欧化，以严重的社会问题抬头，且如所示，世界卫生组织(WHO)则在1997年将肥胖规定为慢性疾病之一。

肥胖是诱发糖尿病，高血压，高脂血症，胆结石等多种成人病的直接或间接原因、且是可在身体上或精神上给人致命的伤害的疾病，且给予社会上或经济上巨大的损失，从这些观点出发可认为其问题的严重性大。

世界卫生组织(WHO)警告说，目前达到10亿的超重及肥胖人口到2015年则50％增加达到15亿人，会引发严重的健康问题(2005年9月22日)。超重与肥胖作为对应于世界死亡原因第1位的心血管疾病的主要危险因子，每年1,700万人以上由于心血管疾病死亡，且其中约80％在美国等的发达国家中发生。据WHO分析，曾被认为仅是发达国家的问题的肥胖由于脂肪，盐或蔗糖的食品含有量增加与身体活动量减小或移动手段的发达等的趋势，似乎以发展中国家为首在世界上扩大。实际上三十来岁以上女性人口中75％以上超重的国家是以美国为首的埃及，墨西哥，南非及土耳其等，且三十来岁以上男性人口中75％以上超重的国家是英国，阿根廷，德国，希腊，科威特及新西兰等。

另外，WHO报告说超重与肥胖人口的增加数值实际上惊人，同时尤其是如不对穷国中超重或肥胖人口的急速的增加施行何种措施，则预想会成为今后10～20年之内慢性疾病增加的主要原因。

为了治疗这样的肥胖，被施行的治疗法大分为食疗法，运动疗法与药物疗法。根据临床试验结果，相比仅通过食疗法与运动疗法尝试体重减量时，报告说，附加药物疗法施行时，就2年后的结果来看，体重减量不仅变多约2倍左右，与肥胖关联的如血压，血糖，胆甾醇等的数值显著改善。

因此，就肥胖治疗来看，只能是对于药物疗法的比重及对于治疗剂开发的关心扩增成为实情。

肥胖治疗剂通过食欲抑制，新陈代谢的促进或饮食内特定营养成分的吸收抑制的机制抑制肥胖，而明了已知有食欲抑制效果的如黑皮质素(melanocortins)，铃蟾肽(bombesin)等的厌食肽(anorectic peptides)的结构与功能，从而迎来了肥胖治疗剂开发的重大的转换期。

目前，作为代表性的食欲抑制剂使用中的治疗剂，有西布曲明(sibutramine，商品名：诺美亭，美国的情况meridia)与奥利司他(Orlistat，商品名：Zenical，Alli)。西布曲明是使作为在食欲调节中起作用的神经激素的血清素(serotonin)与去甲肾上腺素的再吸收同时抑制而降低食欲的药物。但是，口腔干燥症，反常性食欲亢进症，呕吐，味觉的变化，胃肠阻碍，便秘，睡眠阻碍，头晕症，瞌睡，月经痉挛/痛症，头痛，关节/肌肉痛等是最频繁地观察到的副作用。另外，根据患者，血压与脉搏会严重地增加，施用中的患者应定期检查血压与脉搏。罕见地，观察到心律失常，感觉异常，精神异常等的症状，从而有以医生的紧急措施为必要的情况。另外，对于猝死，心脏麻痹，肾脏麻痹，消化道阻碍等的安全性的问题被提出，而有治疗时要求医生的紧密的观察的缺点。另外，一般食欲抑制剂的情况中，由于诱发无差别的体重减小，也影响脂肪之外的蛋白，碳水化合物代谢，从而不可能实现选择性的体重减量。对于奥利司他是，通过末梢性的脂肪吸收抑制治疗肥胖的赛尼可(Xenical，成分名；orlistat)被开发出而利用着，但有脂肪泻，肠内气体发生，腹部肿胀等的副作用，且对于具有饮食中脂肪占的比率少的饮食习惯的人而言，具有效果减小的缺点。

此外，开发着利用食欲抑制功能的药品，但大部分被指，示精神上的副作用而有问题。

对此，本发明人为了克服药品的副作用与慢性疾病的问题，为了开发可预防或治疗高脂血症，脂肪肝，心血管疾病或肥胖的物质进行了努力。

本说明书通篇参照了多个论文及专利文献，且表示出其引用。将引用的论文及专利文献的公开内容通过引用整体并入本说明书，从而更明确地说明本发明所属的技术领域的水平及本发明的内容。

【发明详述】

本发明人为了开发使体重减小或血中脂质减小的物质进行了努力。其结果确认，唾液酸寡糖可在高脂肪食饵肥胖模型中诱发体重减小，HDL胆甾醇数值的增加，LDL胆甾醇数值的减小及瘦素数值的减小而预防或治疗高脂血症，脂肪肝，心血管疾病或肥胖，从而本发明完成。